英文名称：NOTA-SAH-p53-8

中文名称：氮氧大环配体修饰的稳定p53结合肽

NOTA-SAH-p53-8是一种种鉴于p53淀粉酶转录刺激启动域的订书肽（Stapled Alpha Helix Peptide），在产生氮氧大环配体NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸）实现目标技能增幅。该肽的目标队列出自于p53与HDMX淀粉酶的融入操作界面，在“订书”性能（产生烃链热塑）保持稳定α螺旋叶片构象，一起NOTA的装饰传递其复合阳离子螯合与放射学性符号性能。成分上，SAH-p53-8其中包含八个酪氨酸残基（如D-Arg-Phe-Lys-Phe等），其α旋螺由两大烯烃侧链化学交联确立KBK刚性成分，明显提高了对球蛋白酶的抗性及人体细胞核穿透性速度。NOTA用其这三个羧基与肽链N端或赖氨酸侧链偶联，确立比较稳定六元螯合环，可有效率结合起来镓（Ga⁶⁸）、铜（Cu⁶⁴）等核素，适用于正自动化放出断块三维成像（PET）或冶疗性蔓延核素递送。的研究显示信息，NOTA-SAH-p53-8对HDMX球蛋白的亲和比未装饰肽从而提高25倍，且在血清中半衰期提高至4每小时这些。在细胞膜研究中，该大分子有没有效恰恰能阻隔HDMX介导的p53分解，灰复p53转录特异性酶类，还使用PET影像时实监控其在淋巴肿瘤策划 的蓄积的情况。其转化成采用了固相肽转化成法，溶解度能够达到95%这些，要在-20℃的条件下闭光保持以恢复特异性酶类。

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