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NOTA-SAH-p53-8,氮氧大环配体修饰的稳定p53结合肽的特点
发布时间:2025-09-18     作者:YFF   分享到:

英文名称:NOTA-SAH-p53-8

中文名称:氮氧大环配体修饰的稳定p53结合肽

NOTA-SAH-p53-8不是种研究背景p53蛋白质酶转录刺激启动域的订书肽(Stapled Alpha Helix Peptide),经由获取氮氧大环配体NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)进行实用功能提升。该肽的主要字段起源p53与HDMX蛋白质酶的采用接面,经由“订书”的技术(获取烃链热塑)保持稳定α旋螺构象,而且NOTA的淡化彰显其金屬铝离子螯合与放射线性标上技能。型式的上,SAH-p53-8主要包括7个安基酸残基(如D-Arg-Phe-Lys-Phe等),其α螺旋叶片由两烯烃侧链交连达成刚度型式的,更为明显提升对血清酶的抗性及体细胞核穿过速度。NOTA进行其3个羧基与肽链N端或赖氨酸侧链偶联,达成稳定性六元螯合环,可高效性结合实际镓(Ga⁶⁸)、铜(Cu⁶⁴)等核素,采用正手机发射成功断块三维成像(PET)或治疗方法性射线核素递送。调查呈现,NOTA-SAH-p53-8对HDMX蛋白质的感召力比未遮盖肽增长25倍,且在血清中半衰期调长至4分钟上文。在癌细胞科学实验中,该原子核可以效阻挡HDMX介导的p53溶解,修复p53转录渗透性,互相利用PET影像实时更新污染监测其在肺部肿瘤团体的蓄积实际情况。其聚合通过固相肽聚合法,含量电动车续航95%上文,需要-20℃能力下遮光包存以达到渗透性。

NOTA-SAH-p53-8

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