NOTA-Temporin A,NOTA标记青蛙抗菌肽Temporin A的制备
英文名称: NOTA-Temporin A
中文名称: NOTA标记青蛙抗菌肽Temporin A
NOTA-Temporin A一种将大环配体NOTA与青哇主要来源的抑菌剂肽Temporin A在无机化学掩盖构建的复合型物。Temporin A是英国红蛙(Rana temporaria)脸部皮肤分泌量物中分刘海离的短肽,由13个胺基酸残基组合,其编码序列为“FLPLIGRVLSGIL-NH₂”,含有疏丙烯酸乳液胺基酸和精氨酸,变成保持稳定的α-回旋结构特征。该肽对革兰氏呈阳性菌(如金灿色萄葡球菌)和一些革兰氏假阳性菌极具抑制性效应,其抑菌剂机制化设及受到破坏菌类组织细胞质全版性。NOTA的加入为Temporin A体现了合金材料螯合工作能力,使其当上射线性核素(如⁶⁸Ga、⁹⁹mTc)或顺永磁铁合金材料阴阳离子(如Gd³⁺)的媒体。比如说,⁶⁸Ga-NOTA-Temporin A可能够 正电子器材射断陷阅读(PET)体现抑菌剂肽在染上关键部位的实时公交成相,监控其阻隔生物学膜并生物富集于致病菌菌外层的信息阶段;Gd³⁺-NOTA-Temporin A则可以选择于磁共震成相(MRI),能够 T1加权平均像明显增强呈现肽在组织性中的分布图。人工机制大多数主要采用固相肽人工(SPPS)工艺制作Temporin A,再在其N端或赖氨酸侧链获取氨基,与NOTA-NHS酯想法演变成偶联产品。纯化后的NOTA-Temporin A需根据优质色谱仪色谱-电喷雾器质谱(HPLC-ESI-MS)查证原子核量,并根据等温滴一定量热法(ITC)效验其对黑色金属阴阳离子的螯合常数。作用研究反映,NOTA绘制未强势引响Temporin A的防菌活力性,其对金灿色匍萄球菌的面积最小抑茵溶度(MIC)仍保持稳定在4-8 μM范畴内。
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