DOX-S-S-PEG,GSH响应型阿霉素前药的功能
英文名称:Doxorubicin-S-S-Polyethylene Glycol,GSH-Responsive Prodrug
中文名称:阿霉素双硫键聚乙二醇,谷胱甘肽响应型前药
该前药进行双硫键将阿霉素(DOX)与聚乙二醇(PEG)相连接,转变成拥有脱色替换加载的特点的分子式式。阿霉素最为经典传奇抗癫痫药物剂量分子式式,其亲水性受催化表达危害;双硫键最为加载單元,可在内部内高有机废气浓度GSH水平下损伤,保持游走阿霉素;PEG链则进行增加血中配置日子、极大减少免疫性清理,加强抗癫痫药物剂量的生物工程根据度。随后,在血管注谢后,PEG链的屏幕用途使前药应对被迅速的消除,并且少对正常情况结构的非特喜欢的人用途;进行内部系后,内部系质中的GSH锯断双硫键,保持阿霉素充分利用用途。这般设计方案可以通过检查是否遮盖发展了食用的药物的治疗作用与可靠性:PEG链有效降低起始渗透性,双硫键达成病灶皮肤部位的脱贫攻坚保持。除此之外,PEG的端部可逐渐一个脚印淡化靶点配体(如孕妇叶酸、抗原),开展前药在目标血细胞或组建中的生物富集工作能力。该策咯为开发建设低毒、高质量的活性酶原子核递送系统化带来了可以参考,通常适于于需不断方法或对通常组建毒素脆弱的场面。
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