DSPE-Hyd-PEG-Galactose,磷脂-腙键-聚乙二醇-半乳糖的合成路线与制备方法
DSPE-Hyd-PEG-Galactose,磷脂-腙键-聚乙二醇-半乳糖
DSPE-Hyd-PEG-Galactose 也是种多特点脂质PEG衍生品物,由 DSPE 为疏水锚点,PEG 链出具软性水可溶,终端采用腙键(Hydrazone)与 半乳糖(Galactose) 偶联。半乳糖端可靶向口服类药物治疗肝组织或巨噬组织漆层的半乳糖肾上腺素受体(ASGPR),广泛用于创设靶向口服类药物治疗口服类药物递送程序或天然免疫递送nm颗粒状。腙键塑造弱咸性回应的特点,可在里面体弱咸性学习环境下触及糖端被暴露或口服类药物产生。物理防御有机化学特点与机构性状:该有机物呈两亲性机构,DSPE端可置于脂质膜,PEG 链增加水可溶、不断循环平稳性并缩减非特男人吸出。半乳糖端留存蛋白激酶相结合活性酶类,腙键在偏酸水平下可油脂水解,体现 pH 积极响应性。氧分子在 PBS 缓冲区液、水制度及身体实践水平下平稳,可自折装养成脂质体或技能化微米顆粒,PEG 链高度基本上为 2–5 kDa。使用目标:DSPE-Hyd-PEG-Galactose 重点适用 肝上皮肿瘤细胞核或巨噬上皮肿瘤细胞核靶向治疗递送、脂质猪体面职能化、免役递送平台建设、pH回复肿瘤药物剂量缓解压力相应海洋生物的原材料開發。半乳糖端可与感觉综合,满足上皮肿瘤细胞核活性聊天摄食;腙键带来了酸碱性释放工作能力,改善肿瘤药物剂量递送转化率,调低非活性聊天粘附和副的功效。转化成路经与配制的办法:制取做法为 DSPE-Hydrazide 与催化活性的半乳糖醛基偶联养成腙键乙酰乙酸。乙酰乙酸根据透析或 HPLC 纯化,除掉未想法奶茶原料,要确保半乳糖催化活性和 PEG 链完美性。获得高溶解度、实用性能完美的靶点脂质PEG分子式,可作于创造出一个靶点微米各种载体或实用性能化脂质体。


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