英文名称：DOX-OH，Doxorubicin Hydroxyl Derivative

中文名称：羟基修饰阿霉素

DOX-OH是阿霉素（Doxorubicin，DOX）原子核结构完成化学反应装饰传入羟基（-OH）后的延伸物。阿霉素就是一种蒽环类抗菌素，多方面采用治愈多种不同病，但其心血管毒素和骨髓抑制性等副功用限定了临床研究应运。完成羟基装饰，可调理其药代能源学质地，降底毒素。列举，聚乙二醇化阿霉素（PEG-DOX）完成在原子核结构外表传入羟基聚乙二醇链，加长血循环法时刻，变少在心血管的蓄积。羟基遮盖可变节阿霉素的融掉性与增强性。未遮盖的阿霉素在泥里的融掉度较低，且易脱色挥发。引用羟基后，如羟乙基阿霉素的融掉度强势不断提升，的同时羟基的配电子反应可增强氧大分子节构，缩减脱色转换。凡此种种，羟基还可以作为为链接另一个实用功能基团的“锚点”，假如借助酯键或酰胺键链接靶向治疗疗法氧大分子（如免疫抗体或多肽），体现相互靶向治疗疗法递送。在药递送管理体制中，DOX-OH常用作前药设计制作的依据。举列，将羟基遮盖阿霉素与环糊精包合，可生成微米粒，根据唯一被动靶向诊治（EPR相应）在肿癌机构含有。羟基还可与金属制阴离子（如铁）配位，融合光热-化疗药整合诊治管理体制。在休外科学试验中，这种结合物在近红外阳光照射射下引发热气，直接降低阿霉素，完善诊治特效。制作手段包涵随时的菌物学遮盖和菌物偶联系统。随时的遮盖顺利通过阿霉素分子式式中的氨基或羟基与遮盖免疫试剂（如固化剂乙烷、氯乙酸）体现，运用羟基或羟基缩聚物。菌物偶联则使用酶促体现或超链接菌物学，将羟基遮盖的配体（如DHA、透明度质酸）联接到阿霉素分子式式上。多种手段均可管控遮盖程度较，以均衡成效与安会性。人身一致性多方面，羟基突显阿霉素的致毒普通高出未突显品系。如，聚乙二醇化阿霉素的二尖瓣致毒差异性变低，且在动植物测试中界面显示更强的大接受用量。其代谢率生成物也更易用肾脏小便，限制在身体内部的蓄积。今后学习大领域主要包括开发技术性自动化反应型羟基遮盖阿霉素，如pH强烈或酶强烈前药，在肺部肿瘤微生活环境中有目的降低类药；或配合纳米技术性技术性，搭配多特点递送程序，并且体现检验与治療特点。还有，经历其在联动治療中的用，如与免疫力检杳点控中药制剂联用，也是潜在性大领域。

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