FAPI-4(Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4)的应用特征及案例
FAPI-4(Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4)
FAPI-4 是种专为靶向治療 Fibroblast Activation Protein(FAP,成仟维组织膜纯化蛋清)设计构思的高柔软性配体/减缓剂,具有着“治療+珍断”(theranostic)能力,是当今恶性肿瘤及间质成仟维组织膜标记图片学习中的热门话题化学物质。其CAS号为 2374782-02-0。Medkoo+2密理博+2一、的结构与物理基本特征FAPI-4 的无机原子式为 C₄₀H₅₄F₂N₁₀O₁₀,原子量约 872.93 g/mol。Medkoo+1 它特征提取喹啉(quinoline)骨架并接入数个配位/构建基团,包括氰基、二氟替代吡咯啉、胺环(piperazine)包括多羧酸配体节构。Medkoo该原子核制定意图是:下端与 FAP 高表现的成合成纤维受损细胞中的靶点依照,另下端预先存留与射线性放射性同位素标示(如 ⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu)或荧光/荧光电极偶联的位点,而既要用于影响评估,也要用于靶向制疗制疗工作方案。SNM Journals+1FAPI-4 在血清中的可靠性较高,对 FAP 的责任心高(差异于 CD26 等类似于酶的挑选性好)—为此被算为 FAP 靶向疗法配体中技术应用潜力股最大的代表英文之四。Medkoo二、用途共识机制与动物靶标FAP 是一名种丝氨酸蛋白酶酶,基本在淋巴癌肿间质中的淋巴癌肿想关成仟维血细胞(CAFs)中高呈现,而在绝大越来越多数正常情况下聚集中呈现较低。这使 FAP 变成 一名含有疾病诊断与调理耐力的靶点。美化桌面生物化+1FAPI-4 使用价格竞争性根据或仰制 FAP 的活力性,使其可能被适用于:FAP 高表达方式策划 (如有一些实体的瘤、肺部肿瘤微生态环境中)手机定位与显像;可以通过蔓延学性标记图片图片的 FAPI-4 达到恶性肿瘤的确诊(PET/CT 等)和应该的蔓延学诊治(譬如用 ¹⁷⁷Lu-标记图片图片的 FAPI-4)。


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