JQ1-TCO,2087490-43-3的合成路径与纯化策略
食产品品牌称:JQ1-TCO,2087490-43-3的聚合文件目录与纯化方案1. 型式特质与检查是否定制层面构造:氧化学机构式C₃₁H₃₇ClN₆O₃S,氧碳原子量609.18。由JQ1(BET溴构造域减弱剂)确认衔接子与TCO基团偶联,提取JQ1对BRD4等BET蛋白质的高责任心(IC₅₀低纳摩尔级),同时TCO基团可与四嗪(Tetrazine)时有发生逆电子无线标准Diels-Alder(IEDDA)现象,构建很快怪物正交箭头(现象强度常数10³–10⁵ M⁻¹s⁻¹)。工作优势与劣势:TCO的环状烯烃结构设计支持系统无铜弹窗物理化学,逃避不锈钢致毒;JQ1的化学活化目标可调节为控肠癌关联染色体(如MYC)转录,中用于抗*瘤、抗*深入分析。2. 组成路径分析与纯化机制自动合成思想:纯化现象:JQ1的羧酸基团经HATU/DIPEA催化剂的作用,与TCO-胺在DMF中进行酰胺化现象,绘制JQ1-TCO,产出率约70%。代替线路:使用酯化的反应迟钝将羧酸与醇相结合,或使用羧酸与胺的酰胺化的反应迟钝,再应用为JQ1-TCO。纯化与会自动存贮:柱层析(甲醇/二氯甲烷气体制度)纯化,软件为白色的/淡黄色固态物体;会自动存贮需-20℃下述闭光干燥处理,析出性健康于DMSO、DCM、DMF等有机的萃取剂。3. 核心内容技术应用场境生物制品正交记号:与四嗪记号的荧光测试探针(如AF647)融入,在活生殖细胞/自身显像、蛋白酶质产品定位及氧分子探测,如肺部肿瘤靶点显像、脑神经数学探索。靶点核核蛋白酶溶解(PROTACs):与E3泛素链接酶配体(如CRBN)偶联,生成JQ1-TCO-四嗪混合物,促进BRD4等学习目标核核蛋白酶的泛素化及核核蛋白酶酶体溶解,可应用于于败血症、线下瘤的治疗。治疗性药物递送体统:表达脂质体、纳米级颗粒状或免疫抗体,体现靶向疗法递送与控释,提高自己治疗性药物生物技术借助度并下降身上致癌性。生物体学生物体学设计:研究蛋白酶之间意义网路、表观遗传调节管控缘由及信号灯通道信息变迁,如复染质调节管控、转录因素亲水性进行分析。



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