DSPE-PEG2K-TPP，二硬脂酰基磷脂酰工业乙醇胺-聚乙二醇2000-三苯基膦的反应机制

DSPE-PEG2K-TPP 是一种典型的功能化两亲性脂质分子，其制备与反应机理主要围绕 PEG 末端活性基团与三苯基膦（TPP）衍生物之间的共价偶联展开。整体反应思路是先构建稳定的 DSPE-PEG2K 骨架，再通过化学反应将 TPP 基团引入 PEG 末端，从而赋予分子特定的理化与生物行为特征。

在体现制定中，经常用到的前体为 DSPE-PEG2K-COOH、DSPE-PEG2K-NHS 或 DSPE-PEG2K-NH2。中间，PEG 末的羧基、活性酶酯或氨基是体现的重要的位点。TPP 普通以可能含有氨基或羟基的延伸物的方式参与活动体现，以以确保其也能与 PEG 终端基团会发生定项连入。以 DSPE-PEG2K-COOH 实例，其发应规则一般而言由于碳二亚胺介导的酰胺化的时候。第一，在平稳條件下，羧基在纯化微生物培养基帮助下达成活性酶类上面体，使羰基碳的亲电性明显增强。继而，TPP 具象化物上的氨基做亲核微生物培养基攻打该羰基碳，合成四面八方体上面体。该上面体经组成重排后施放副代谢物，结果英文在 PEG 链末梢达成固定的酰胺键，然而进行 TPP 的共价连接方式。若操作 DSPE-PEG2K-NHS 用作现象前体，则现象系统愈加就直接。NHS 酯一种已保持活性动态，在弱咸性生活条件下，TPP 研究物中的氨基以未质子化模式留存，要对 NHS 酯羰基进行亲核进入主题。伴随 N-羟基蜜腊酰亚胺用作离去基团摆脱，PEG 与 TPP 两者生成安稳的共价键，现象方式精准且可以操控的。在全部反馈环节中，DSPE 这部分并不直观通过有机化学键产生，只是是 疏水锚定设备构造特征保存详细。PEG2K 链则发挥发展空间底部隔离和刚性接的功用，使 TPP 基团在偶联后仍兼有好的可及性和构象随意度。一些设备构造特征计划有益于恢复碳原子整体风格的两亲性和发展遍布性状。不良反馈情况对偶联率更具很重要不良反馈。常考虑无水有机物高沸点溶剂或降低安全体系，并保持不良反馈温差和日子，以变少 PEG 链或磷脂格局的非非特异聊天变化规律。不良反馈完全后，凭借透析或色谱的方法快速清理未不良反馈的小分子型式化学试剂，赚取格局确立的 DSPE-PEG2K-TPP。

产品名称：DSPE-PEG2K-TPP 

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