功能性热激活延迟TADF荧光染料DCF-MPYM-N1和DCF-MPYM-N2的合成与生物应用
功能性热激活延迟TADF荧光染料DCF-MPYM-N1和DCF-MPYM-N2的合成与生物应用
基于一类具有热激活延迟荧光(TADF)性质的荧光素衍生物分子,开发了一系列荧光探针或诊疗一体化分子,用于光学诊断和光动力**。以TADF荧光素衍生物为能量供体,花菁染料为能量受体设计合成了一种基于荧光共振能量传递(FRET)机理的比率型次氯酸荧光探针FL-CyN。
以具有微秒级三重态寿命的TADF荧光素衍生物为母体,设计合成了两种激活型诊疗一体化分子DCF-MPYM-N1和DCF-MPYM-N2。
**微乏氧室内环境诱发存在的硝基还原故宫场景酶能够 炎症因子朋友房产调控这三个医用分离式化原子核的光诱发自动化转让(PET)全过程中,致使医用分离式化原子核的荧光和光原因(PDT)全过程中一同被刺激。其中DCF-MPYM-N2在微乏氧环境(10%氧气浓度)下具有较好的PDT效果,并且其溶酶体靶向特性使得其实际**效果优于商业化的光敏剂卟啉(PpIX)。更重要的是,这种针对**边缘微乏氧环境的设计策略可以在一定程度上解决传统光动力**存在的氧气依赖限制。
通过一系列荷瘤小鼠的活体荧光诊断和光动力**实验的结果,表明DCF-MPYM-N2在诊疗一体化应用中有较好的潜力。通过将具有溶酶体靶向特性的TADF荧光素衍生物与环形三肽RGD共价偶联,设计合成了一种双重靶向型诊疗一体化光敏剂FL-RGD。该光敏剂可以利用RGD基团靶向**组织后,**定位在细胞溶酶体上,实现双重靶向,从而获得更**的诊断结果和更好的**效果。该光敏剂具有低暗态毒性、高光毒性以及高单线态氧量子产率,其光动力**效果优于商业化的光敏剂卟啉。通过使用FL-RGD对细胞以及荷瘤小鼠的诊断和光动力**实验,验证了其诊疗一体化效果。
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