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1818885-54-9 2-氯-4-[反-3-氨基-2,2,4,4-四甲基环丁氧基]苯甲腈 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)
发布时间:2024-03-01     作者:zcy   分享到:

常用名 AR antagonist 1

用英语名 2-chloro-4-[trans-3-amino-2,2,4,4-tetramethylcyclobutoxy]benzonitrile

CAS号 1818885-54-9

大分子量 278.78

硬度 1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

溶点 394.9±42.0 °C(Predicted)

团伙式 C15H19ClN2O

1818885-54-9	2-氯-4-[反-3-氨基-2,2,4,4-四甲基环丁氧基]苯甲腈 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

描诉 AR antagonist 1 (compound 29) 是一个种行之有效的 AR 拮抗剂,与 E3 接酶配体配合,与 VHL 淀粉酶配合自己的亲和力基础薄弱,用做提炼PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

关于行业类型

信号灯通道 >> 血清裂解靶点嵌合体 >> E3 Ligase的配体

靶点 IC50: androgen receptor[1]

体内深入分析 AR拮抗剂1(有机化合物29)是ARD 266靶相联系酶的配体。ARD-266是一个种有效率的VHL E3相联系酶型雄激素药肾上腺素受体(AR)前体挥发剂。PROTACs包括二种各个的配体,想一想能够 相联系体相联系;某种是E3泛素相联系酶的配体,另某种是靶核核蛋白酶的配体。PROTACs用癌细胞内泛素-核核蛋白酶酶体系建设统挑选性挥发靶核核蛋白酶。

基准文献综述

[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.

处理生活条件 -20°C,干涩,密封圈

产址:北京

包装袋:小瓶

厂:渭南pg电子娱乐游戏app 生物技术信息技术十分有限司

的主要用途:科技

贴心提醒:仅适用成果转化


PROTAC(蛋白质溶解靶向药物嵌合体)

PROTAC(PROteolysis TAargeting Chimera)不是种具有三种不一配体的异双效果纳米技术氧碳原子,即泛素E3的配体和靶核蛋清的配体。这俩个地方经过相连体相连,建立“三模块”聚苯胺物,靶核蛋清配体和相连E3相连酶配体。PROTAC氧碳原子的搭配基块涵盖PROTAC相连物、PROTAC的靶核蛋清的配体、E3相连酶的配体、E3-相连酶-相连物偶联物、靶核蛋清-相连物-相连物缀合物等。


PROTACs 涉及到的产品:

THP-PEG7-alcohol,97%  THP-PEG7-alcohol,97%

TL12-186,≥98%  TL12-186,≥98%

TL13-112,≥98%  TL13-112,≥98%

Tos-PEG4-acid,97%  Tos-PEG4-acid,97%

Tos-PEG9,95%  Tos-PEG9,95%

Tos-PEG9-Tos,97%  Tos-PEG9-Tos,97%

Tr-PEG2-OH,95%  Tr-PEG2-OH,95%

VH 032 苯酚-烷基C6-胺,≥95%  (S,R,S)-AHPC-phenol-alkylC6-amine dihydrochloride,≥95%

VH 032 酚烷基C4-胺,≥95%  (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 dihydrochloride,≥95%