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2093391-24-1 HJB97 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)
发布时间:2024-03-05     作者:zcy   分享到:

常用名: HJB97

因为名: HJB97

CAS号: 2093391-24-1

分子结构量: 500.55

原子核式:C26H28N8O3

2093391-24-1	HJB97  PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

HJB97生物学活性氧

讲述:HJB97 就是种高柔软性 BET 促使剂,Ki 值不同为 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1),0.27±0.09 nM (BRD2 BD2),0.18±0.01 nM (BRD3 BD1),0.21±0.03 nM (BRD3 BD2),0.5±0.2 nM (BRD4 BD1),1.0±0.1 nM (BRD4 BD2)。HJB97 就是种 PROTAC BET 可降解剂。

各种相关等级分类

卫星信号信号通路 >> 表观基因病学 >> 表观基因病意林杂志域

警报信号通路 >> 蛋清裂解靶向治疗嵌合体 >> PROTAC

靶点

BRD2 BD1:0.9 nM (Ki)


BRD2 BD2:0.27 nM (Ki)


BRD3 BD1:0.18 nM (Ki)


BRD3 BD2:0.21 nM (Ki)


BRD4 BD1:0.5 nM (Ki)


BRD4 BD2:1.0 nM (Ki)


BRD2 BD1:3.1 nM (IC50)


BRD2 BD2:3.9 nM (IC50)


BRD3 BD1:6.6 nM (IC50)


BRD3 BD2:1.9 nM (IC50)


BRD4 BD1:7.0 nM (IC50)


BRD4 BD2:7.0 nM (IC50)


离体调查:HJB97有的是种同源空间结构域和增加设备(BET)可抑剂型,IC50为3.1±0.7 nM(BRD2 BD1),3.9±0.5 nM(BRD2 BD2),6.6±0.2 nM(BRD3 BD1),1.9±0.4 nM( BRD3 BD2),7.0±0.6nM(BRD4 BD1),7.0±0.1nM(BRD4 BD2)。 

肿瘤神经生殖神经受损组织血细胞膜实验所 将RS4; 11和MOLM-13肿瘤神经生殖神经受损组织血细胞膜以10000-20000个肿瘤神经生殖神经受损组织血细胞膜/孔的体积密度打疫苗在96孔肿瘤神经生殖神经受损组织血细胞膜致力于板中的100μL致力于基中。将考试图片的五种有机氧化物(随后,HJB97; 10-1000nM)在适合应用的致力于基中陆续直接配制就可以,并将100μL含有考试图片有机氧化物的直接配制就可以悬浊液申请放入到肿瘤神经生殖神经受损组织血细胞膜板的尽可能孔中。申请放入考试图片有机氧化物后,将肿瘤神经生殖神经受损组织血细胞膜在37℃,5%CO 2互动性中致力于四天。采用特征提取乳酸脱氢酶的WST-8旋光度的测定评估报告格式肿瘤神经生殖神经受损组织血细胞膜种植。将WST-8化学制剂申请放入板中,温育也至少要1个钟头,并在450nm下读数。将读数归一化至DMSO治理的肿瘤神经生殖神经受损组织血细胞膜,并应用GraphPad Prism 6工具采用非线性网络再现讲解估算IC 50 [1]。

考虑专著

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

HJB97力学化工特点

存储经济条件:2-8℃

產地:成都

包裝:成瓶

生产厂家:兰州pg电子娱乐游戏app 菌物科技信息局限厂家

功能:科学研究

温磬提升:仅代替科学研究


PROTAC(血清化学降解靶向疗法嵌合体)



PROTAC(PROteolysis TAargeting Chimera)有的是种含有有两种各不相同配体的异双特点微米碳原子,即泛素E3的配体和靶球球球淀粉酶的配体。这2个一部分在接入体接入,转变成“三模快”混物物,靶球球球淀粉酶配体和接入E3接入酶配体。PROTAC碳原子的勾勒基块也包括PROTAC接入物、PROTAC的靶球球球淀粉酶的配体、E3接入酶的配体、E3-接入酶-接入物偶联物、靶球球球淀粉酶-接入物-接入物缀合物等。


PROTACs 相应品牌:

Ph-PEG3,95%  Ph-PEG3,95%

Phthalimide-PEG3-C2-OTs,  Phthalimide-PEG3-C2-OTs,

Pom-8PEG,97%  Pom-8PEG,97%

Pomalidomide 4'-alkylC5-acid,≥95%  Pomalidomide 4'-alkylC5-acid,≥95%

Pomalidomide 4'-PEG2-acid,≥95%  Pomalidomide 4'-PEG2-acid,≥95%

Pomalidomide 4'-PEG2-azide,≥95%  Pomalidomide 4'-PEG2-azide,≥95%

Pomalidomide-amido-C3-COOH,98%  Pomalidomide-amido-C3-COOH,98%