常用名： HJB97

英文音标名： HJB97

CAS号： 2093391-24-1

碳原子量： 500.55

化学结构式式：C26H28N8O3

HJB97生物工程灵活性

文章的话：HJB97 有的是种高判断力 BET 抑制作用剂,Ki 值主要为 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1),0.27±0.09 nM (BRD2 BD2),0.18±0.01 nM (BRD3 BD1),0.21±0.03 nM (BRD3 BD2),0.5±0.2 nM (BRD4 BD1),1.0±0.1 nM (BRD4 BD2)。HJB97 有的是种 PROTAC BET 溶解剂。

相应的门类

数据信息环路 >> 表观基因基因遗传规律学 >> 表观基因基因遗传规律人域

预警环路 >> 淀粉酶裂解靶点嵌合体 >> PROTAC

靶点

BRD2 BD1:0.9 nM (Ki)

BRD2 BD2:0.27 nM (Ki)

BRD3 BD1:0.18 nM (Ki)

BRD3 BD2:0.21 nM (Ki)

BRD4 BD1:0.5 nM (Ki)

BRD4 BD2:1.0 nM (Ki)

BRD2 BD1:3.1 nM (IC50)

BRD2 BD2:3.9 nM (IC50)

BRD3 BD1:6.6 nM (IC50)

BRD3 BD2:1.9 nM (IC50)

BRD4 BD1:7.0 nM (IC50)

BRD4 BD2:7.0 nM (IC50)

休外研究探讨：HJB97就是一种同源组成域和更多设备(BET)抑制作用剂,IC50为3.1±0.7 nM(BRD2 BD1),3.9±0.5 nM(BRD2 BD2),6.6±0.2 nM(BRD3 BD1),1.9±0.4 nM( BRD3 BD2),7.0±0.6nM(BRD4 BD1),7.0±0.1nM(BRD4 BD2)。 

生殖癌上皮肿瘤内部进行实验 将RS4; 11和MOLM-13生殖癌上皮肿瘤内部以10000-20000个生殖癌上皮肿瘤内部/孔的体积疫苗接种在96孔生殖癌上皮肿瘤内部培育计划板中的100μL培育计划基中。将各种自测英文的五种有机有机氧化物（诸如，HJB97; 10-1000nM）在比较好的培育计划基中间断性调制，并将100μL有效各种自测英文有机有机氧化物的调制饱和溶液申请成为到生殖癌上皮肿瘤内部板的适量孔中。申请成为各种自测英文有机有机氧化物后，将生殖癌上皮肿瘤内部在37℃，5％CO 2互动性中培育计划3天。可以能够 针对乳酸脱氢酶的WST-8检测风险评估生殖癌上皮肿瘤内部生长发育。将WST-8微生物培养基申请成为板中，温育不少于1个钟头，并在450nm下读数。将读数归一化至DMSO整理的生殖癌上皮肿瘤内部，并的使用GraphPad Prism 6工具可以能够 非曲线归来了解计算方式IC 50 [1]。

参考资料文献综述

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

HJB97初中物理有机化学基本特征

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PROTAC(血清降解塑料靶向治疗嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）有的是种含五种各种不同配体的异双功能键微米团伙结构，即泛素E3的配体和靶核球核蛋白质的配体。这三个大部分能够联系体联系，确立“三单园”配位混物，靶核球核蛋白质配体和联系E3联系酶配体。PROTAC团伙结构的建设基块包含PROTAC联系物、PROTAC的靶核球核蛋白质的配体、E3联系酶的配体、E3-联系酶-联系物偶联物、靶核球核蛋白质-联系物-联系物缀合物等。

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