它的全称：靶向蛋白降解嵌合体，又名PROTACPROTAC 全称为proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，结构中含有两种不同配体，一个是泛素连接酶 E3 配体，另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体，两个配体之间通过 linker 相连，从而形成 “ 三体 ” 聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。

后台：

靶点胆固醇质吸附（TPD）是一种种新起来的方式 方式 ，因在方式 上是可以调试传统艺术小团伙仍未靶点的蛋白质质而大受关注度。蛋白质溶解靶点嵌合体（PROTAC）是利用神经细胞内天然冰的核蛋白酶可降解管理体制——泛素核蛋白酶酶系统化（UPS）改变指标蛋白质（POI）的靶向药物挥发。PROTAC是异双能力的小团伙，一端靶向疗法POI，下端招幕E3泛素拼接酶变成哑铃型结构设计的恩贝益挽回物，POI暴打上泛素那些固化的标签，以致被核蛋白酶体辨认溶解。

本质特征：

PROTAC 一种杂合双效果小团伙单质，成分中有效几种不一配体，这个是泛素接触酶 E3 配体，其它个是与细胞膜中工作目标靶核蛋白运用的配体，一个配体之前借助 Linker 连结，而使造成“三体”配位聚苯胺——靶核蛋白配体-Linker-E3 配体。那么用 E3 连结酶给靶血清带上泛素化标鉴，无法肿瘤细胞内整体实力强大的泛素化蛋白质水解进程，借助泛素-蛋清质酶体前提条件特男人地可降解靶蛋清质。

释译：的异双模块团伙，由两只配体能够Linker连接方式而成，在这其中某个配体能否依照制定目标蛋白质，另某个配体能否靶向治疗E3衔接酶。PROTACs借助将学习目标靶淀粉酶和体细胞内的 E3 泛素连结酶的高度拉进，合理利用“泛素-蛋白质酶体”路径特男人的溶解靶蛋清。PROTACs要能持续改善“不易成药”靶点的成药力。

PROTAC（血清质挥发靶点嵌合分子式式）是开发用在会目的性挥发神经元内对象血清质的异双技能分子式式。患者可以通过招幕E3泛素相连接酶到阶段计划血清质上，从而会造成泛素化并陆陆续续被血清酶体生物化学降解。该期间与中国传统的小氧分子减弱剂其他，后面一般来说会中医阶段计划血清质的活性氧而不从而会造成其生物化学降解。

PROTAC的结构特征基本上包含五个最为关键的位置：

影响头: PROTAC的区域，与阶段工作目标淀粉酶质组合。这可能就是个小大分子或肽，与阶段工作目标淀粉酶质互为用。

链接体: 将用头接触到E3无线进行连接酶配体的组成部分部分。无线进行连接体的长短和组成部分是可以危害PROTAC的有效率和抉择性。

E3接酶配体: 组合到E3泛素接酶，将其征召到方向膳食纤维质努力上进行泛素化。

当PROTAC氧分子互相结合起来方向核蛋白质含量和E3相连接酶时，会确立一两个恩贝益分手后结合物。这是分手后结合物有利于了泛素分子结构从E2泛素无线连接酶更换到个人目标球胆固醇上，符号其为球蛋清酶体分解。

PROTAC水平相对于传统文化调节剂有几块优越性：

上升的进行性: PROTAC能够 设计的为采取目标核核苷酸，缩减非靶向治疗滞后效应。

能够需求较低用量: 可能PROTAC能够 光降解对方球核苷酸，以也许以较低标准容量引领帮助，比较过去的减弱剂。

都可以靶点“不能够中成药化”核苷酸质: PROTAC能够 靶向药物常用小分子式最简单的方法难于治理和改善的淀粉酶质。

PROTAC以经信息显示出当做控制多个常见肠道疾病的创新型最简单的方法的价值，还有恶性肿瘤和脑神经退行性常见肠道疾病。这点行业的研发无法对其进行中，全力于优化PROTAC团伙的采用性、权利和药代动力系统学基本特征。

有关物料：

泊马度胺C6-PEG3叠氮化丁酯

氧化物 phoBET1

化学物质 MS83

类化合物 MS6105

单质 IR808-TZ

类化合物 HJM-561

有机化合物 Folate-MS432

单质 FMF-06-098-1

有机物 ERK-CLIPTAC

单质 di-Ellipticine-RIBOTAC

氧化物 DA-PROTAC

化学物质 CFT-2718

类化合物 BT-PROTAC

无机化合物 Azido-PEG2-VHL

类化合物 SJF620 hydrochloride