Angiopep-OPSS以血管穿透肽Angiopep为核心，通过化学修饰引入邻吡啶二硫（OPSS）基团。Angiopep是一类短肽（如Angiopep-2，序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY），可特异性结合低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1），该受体在血脑屏障（BBB）内皮细胞表面高表达，因此Angiopep具有穿透血脑屏障的潜力。OPSS的巯基（-SH）可与金纳米颗粒、硫醇化聚合物等通过硫醇-二硫交换反应形成稳定连接，赋予Angiopep-OPSS化学修饰能力。该衍生物在中枢神经系统相关研究中应用广泛，例如通过Angiopep的靶向性将OPSS修饰的分子递送至脑组织，再利用OPSS的化学活性实现分子固定或功能化，为脑部疾病研究提供工具。其优势在于结合了Angiopep的靶向性与OPSS的化学反应性，可通过调节Angiopep序列与OPSS修饰比例优化递送效率。
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