GSH/GST-MTX Liposome以脂质体为载体，表面修饰谷胱甘肽（GSH）及其转运体（GST），利用肿瘤细胞内高浓度的GSH环境，通过GST介导的主动转运机制增强脂质体在肿瘤细胞中的摄取。甲氨蝶呤作为叶酸代谢抑制剂，被包裹于脂质体内部，通过抑制二氢叶酸还原酶阻断DNA合成。GSH修饰可降低脂质体在正常组织中的非特异性结合，减少药物对骨髓、胃肠道等快速增殖组织的毒性；GST修饰则通过与肿瘤细胞表面过表达的转运体结合，提升药物在肿瘤组织的富集效率。实验表明，该系统在乳腺癌细胞模型中可使甲氨蝶呤的细胞内浓度提高2.3倍，同时降低其在肝脏和肾脏的分布，改善治疗窗口。
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