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DSPE-PEG2000-DCA脱氧胆酸脂质体构建
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2000-DCA

 DSPE-PEG2000-DCA脱氧胆酸脂质体构建

一、产品基本信息

中文名字称呼:胆酸遮盖磷脂-聚乙二醇2000英文翻译名称大全:DSPE-PEG2000-DCA俗称:DSPE-PEG-DCA;1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)-2000]-deoxycholic acid化学构造式式:CₙHₙNOₙ(构造简化,视PEG链长及修饰语位点而有些许各种)氧分子量:约4300–4600 Da看:灰灰黑色至类灰灰黑色蜡状固状或颗粒不能溶解性:不能溶解DMSO、DMF、氯仿、乙酸乙酯等设计萃取剂,一部分水可溶性存储状态:–20°C 常温、干燥、遮光、密封胶永久保存纯净度:≥95%(HPLC 或 NMR 讲解) 

二、结构组成与功能简介

DSPE-PEG2000-DCA 就是一类多实用功能两亲性合成树脂物,由四部分成分成分:1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)含有刺激性两个C18饱合人体脂肪酸链,含有强亲脂性,能比较稳定插进脂质双层玻璃或細胞膜中。是建设脂质体、奈米粒膜格局的基本点脂质骨架组成。2. PEG2000(聚乙二醇,原子量2000)给出优质的水溶解性和空间阻拦,的提升形式的菌物相溶性和反复的稳定可靠性。有郊减少网状结构内皮体统(RES)清理掉率,延长至血浆中半衰期。3. DCA(Deoxycholic Acid,去氧胆酸)一项具备着胆汁酸,配备类固醇骨架成分,具备着两亲性;使用于改善效果组织细胞透光性、提高网站口服药摄食;可以作为为胆汁酸转化体系的靶点掌握基团(很是在内脏、直肠布位);其羧基或羟基非常容易物理化学修饰语,接于PEG末梢仍增加动物亲水性。

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三、理化性质和典型参数

规格 叙说分子式量 约4300–4600 Da疏水一部分 DSPE(双硬脂酸链)+ DCA(类固醇骨架)亲水位置 PEG2000腐蚀性的性质 相似比较适中(DCA含有羧基,在比较适中或弱碱生态可区域解离)溶解度性 可溶于电性生产石油醚,个部分分散式于水稳固性 阴凉避潮必要条件下稳固,可摆放几个月上吸附性基团 DCA的羧基或羟基常用于进十步发应或靶向疗法辨别 

四、产品优势特点

✅ 1. 胆汁酸突显,实现了肝靶点与肠内轉運DCA是人体组织内胆汁酸之五,与肝组织细胞表层多巴胺受体如NTCP(Na⁺-taurocholate cotransporting polypeptide)有着自己的亲和力,可以使用于搭建肝靶向疗法納米平台;也可确认肠胆嵌套循环逻辑提升 口服药汲取的效率。✅ 2. PEG突显,提生模式不稳性PEG链段少血浆蛋清吸,减弱巨噬神经细胞吐噬,增強软件系统稳定的性和人体循环往复用时。✅ 3. 自折装稳定性强,可勾勒脂质体或聚团体该碳原子为具代表性的两亲性结构类型,能在清水中自装配为胶束、納米粒或脂质体,包载疏水性树脂肿瘤药物或小碳原子有机物。✅ 4. 更易进一部性能化DCA这部分保存需要的耐腐蚀活性氧位点,能作于下一步接枝其他的甄别氧分子或标示有机染料。 

五、主要应用领域

1. 肝靶向治疗肿瘤药物递送程序(DDS)为DCA的肝肿瘤细胞摄食制度,引入靶向治疗递送小分子式抗癫痫药物、RNA、siRNA、ASO等系统软件;使用胆汁酸蛋白激酶介导摄入,达到首选性疗效激发和毒副用处降低了。2. 内服用物吸收的作用提升系统性胆汁酸能作为降解推进剂,外挂类药横跨肠上皮障壁,提升口服液生物制品进行度;DSPE-PEG-DCA胶束或脂质体在肠胃中保持稳界定强,可护理中药不被受到胃胀危害。3. 微米肺炎疫苗媒介凭借DSPE-PEG骨系统架构建脂质基防疫针形式,DCA加强抗原進入细胞系作用,加强免疫抗体能力。4. 药物治疗穿膜使得剂/透皮递送控制系统DCA具膜扰的动作用,可提高大原子核或多肽类口服药物吸收内部膜或面部皮肤深层。 

六、典型使用方法

✅ 自制做微米粒/胶束搭建技巧将DSPE-PEG2000-DCA与其它磷脂(如DSPC、Chol)按配比易溶于氯仿;蒸馏成型脂膜;注入抗震液水化,高周波吸附;抽出组成均一顆径纳米级粒或脂质体;口服药物包载或能力修饰语。✅ 用量短路电流可在水化历程中放入疏水药物剂量,实现目标成模块化包载;可与阴亚铁正离子/阳亚铁正离子抗癫痫药物能够 电势能力共建包覆体。✅ 服用吸引实验所设定与中药共混比例制作微米胶束,内服予以昆虫模形,测定方法身体内氧浓度与生物技术利用率度。 

七、注意事项

考虑事由 代表规避湿 PEG一部分吸水性强,主意封严保持以防强碱性强碱性区域环境 DCA位置可在极致pH前提走低解利用液体 推荐利用无水DMSO、DMF、乙酸乙酯等有机酸液体融解适用浓度值最好 普通在脂质体中质理占到比例为1–10%,可据系统软件升级优化 

八、订购信息(示例)

項目 性能指标软件品牌 DSPE-PEG2000-DCA团伙量 约4300–4600 Da木箱金桥铜业跨接线的截面积大小 5 mg / 10 mg / 50 mg / 个性定制纯净度 ≥95%(HPLC / MS / NMR核对)永久保存先决条件 –20°C,闭光吹干密封带给出档案资料 COA、MSDS、安全管理技术应用描述、结构特征式等 

九、相关文献与研究实例

Zhang L. et al. Deoxycholic acid conjugated polymers for liver-targeted drug delivery. Biomaterials, 2015.Wang Y. et al. Bile acid modified nanocarriers for enhanced oral delivery of insulin. J Control Release, 2020.Torchilin V. PEGylated liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.Liu J, et al. DSPE-PEG-based amphiphilic conjugates for smart nanomedicine. ACS Appl Mater Interfaces, 2018. 

十、总结

DSPE-PEG2000-DCA 是一类将天然胆汁酸(DCA)与聚乙二醇化修饰脂质结合的多功能两亲性分子。它兼具膜锚定性、水溶性、靶向能力及化学活性,广泛用于构建靶向药物递送系统、口服吸收增强纳米粒、疫苗传递平台及透皮给药系统。特别适用于开发肝靶向DDS和新型纳米载体体系,是当前药物制剂和纳米医学中的重要构建单元之一。

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