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药物氨基甲酸酯 / 酰胺化 / 磷酸酯改性修饰技术
发布时间:2025-06-27     作者:zhn   分享到:

药物氨基甲酸酯 / 酰胺化 / 磷酸酯改性修饰技术

Drug Derivatization via Carbamate / Amide / Phosphate Modification


技术简介:


用量氨基甲酸酯 / 酰胺化 / 磷酸酯改善体现技術:这种电化学键充当联系臂非常广泛性适用用量的前药改善,调整其移除手段、可靠性和靶向药品药品作用。与众不同于联系玩法可进行与众不同于移除机制化(酯键蛋白质水解、酰胺酶、剪切、磷酸酯酶卡死等),被非常广泛性适用肠癌、慢性炎症、脑靶向药品药品等用量工作平台。


具体方式:

  1. 氨基甲酸酯(Carbamate)

    • 抗癫痫药物羟基 + 异氰酸酯 / 氨基甲酸酯衍生产品物作用;
    • 采用于DOX、CUR、顺铂前药、奈达铂等;
  2. 酰胺键(Amide)

    • 中成药羧基与胺化学反应(EDC/NHS活性),保持平稳性处理好;
    • 用作氨基用药(如顺铂前体、PTX-NH₂);
  3. 磷酸酯(Phosphate)

    • 中成药羟基与POCl₃或磷酸氯酯产生物达成磷酸酯键;
    • 易被肿瘤细胞内磷酸酯酶电离,把控放出;
    • 用做亲水性聚氨酯增进(如FAMP、AraC掩盖)。


技术优势:

  • 控释、酶积极地响应的或微场景积极地响应的性释放出来;
  • 物理化学安稳性调节;
  • 可与聚苯胺物、脂质体、蛋白质等机构配合;
  • 增強水阴离子型/膜清晰性或尽量不要过快彻底清除。

药物氨基甲酸酯 / 酰胺化 / 磷酸酯改性修饰技术

关于我们:

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