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生物素化小分子的定制合成策略(包含连接方式)
发布时间:2025-06-30     作者:zhn   分享到:

生物素化小分子的定制合成策略

动物素化小碳原子是将型式简单化或适中麻烦度的小碳原子(如酚类、胺类、制剂两边体等)使用共价接添加动物素(Biotin)型式,然而使其有与链霉亲和素/亲和素期间的高亲和识别系统专业能力。本身修饰语经常使用于碳原子电极定制、动物验测、碳原子示踪、免疫抗体丰度、药靶需求等这个领域。


定制合成策略:

连接策略设计:通常小分子本身含有可修饰基团(如-NH₂,-COOH,-OH,-SH等),可以通过适配连接臂(linker)与活化的生物素试剂偶联。

常见连接方式包括:

EDC/NHS活化的羧基与胺反应

NHS-Biotin与伯胺缩合

Maleimide-Biotin与巯基反应

Azide-Biotin 与炔基小分子进行Click反应

链长与疏水性调节:通过在生物素与小分子间引入PEG、烷基、芳香环、疏水尾段等结构,调节其空间位阻、生物活性及水溶性。

定位修饰与选择性保护:对于含多个可反应基团的小分子,可通过临位保护或位点选择性策略实现定向生物素化。

纯化与结构确认:生物素化小分子通常需通过HPLC纯化,并结合LC-MS、NMR等进行表征。


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生物素化小分子的定制合成策略



推荐试剂:

NHS-Biotin(N-羟基琥铂酰亚胺滋养的生物体素)Biotin-PEGₙ-NHS(亲水性聚氨酯链臂,用到不断提升水可溶性)Biotin-PEGₙ-Alkyne / Azide(中用Click化学反应偶联)Biotin-Maleimide(选广泛用于巯基反应迟钝)LC-Biotin(长链生态学素,更适合以免 三维空间位阻)