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生物素化小分子的定制合成策略(包含连接方式)
发布时间:2025-06-30     作者:zhn   分享到:

生物素化小分子的定制合成策略

动物制品素化小大原子核是将构成十分简单或中等偏上非常复杂度的小大原子核(如酚类、胺类、药品中央体等)利用共价链接添加动物制品素(Biotin)构成,最终得以使其应具与链霉亲和素/亲和素之間的高亲和辨别的的能力。这类修饰语普遍于大原子核检侧器设计方案、动物制品检侧、大原子核示踪、免疫性生物富集、药靶筛分等业务领域。


定制合成策略:

连接策略设计:通常小分子本身含有可修饰基团(如-NH₂,-COOH,-OH,-SH等),可以通过适配连接臂(linker)与活化的生物素试剂偶联。

常见连接方式包括:

EDC/NHS活化的羧基与胺反应

NHS-Biotin与伯胺缩合

Maleimide-Biotin与巯基反应

Azide-Biotin 与炔基小分子进行Click反应

链长与疏水性调节:通过在生物素与小分子间引入PEG、烷基、芳香环、疏水尾段等结构,调节其空间位阻、生物活性及水溶性。

定位修饰与选择性保护:对于含多个可反应基团的小分子,可通过临位保护或位点选择性策略实现定向生物素化。

纯化与结构确认:生物素化小分子通常需通过HPLC纯化,并结合LC-MS、NMR等进行表征。


关于我们:

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生物素化小分子的定制合成策略



推荐试剂:

NHS-Biotin(N-羟基虎珀酰亚胺产甲烷的生物工程素)Biotin-PEGₙ-NHS(亲水链臂,于改善水无水磷酸氢)Biotin-PEGₙ-Alkyne / Azide(用作Click生物学偶联)Biotin-Maleimide(可应用在于巯基影响)LC-Biotin(长链菌物素,比较合适规避办公空间位阻)