磷酸酯类前药定制合成技术

1. 技术简介
磷酸酯类前药是将药物分子通过磷酸化修饰形成磷酸单酯、双酯或磷酸酰胺等结构，在体内特定酶（如碱性磷酸酶、肝酯酶）或环境刺激下断裂，释放原始药物。此类前药主要用于改善药物的水溶性、生物利用度及靶向性，是核苷类药物、*病毒药及肿瘤药物中的重要策略。

2. 原理机制
磷酸酯键在血液中稳定，在靶区（如肝脏、炎症部位）或胞内高表达的磷酸酶作用下断裂，释放活性药物。部分磷酸酯前药也可以靶向线粒体或核内结构，增强治疗效果。

3. 代表性策略

ProTide技术：用芳香酯、氨基酸酯等屏蔽药物的磷酸基，形成中性脂溶前药；

线粒体靶向磷酸酯：通过连接TPP（三苯基膦）实现靶向；

水解型磷酸酯前药：用于缓释释放、改善口服吸收。

4. 应用药物示例

索磷布韦：磷酸酯修饰的核苷前药，治疗HCV；

雷米地韦：通过单磷酸酯修饰改善细胞摄取；

5-FU磷酸酯前药：用于肿瘤靶向治疗，降低胃肠道毒性。

5. 定制服务技术要点

可控节约水资源溶解性升高质数和合数（*高可至1000倍）；可定制化的不同挥发pH、酶激活开通共识机制；保证单磷酸、双磷酸或馨香酯禁掉框架；能够多个肿瘤药物骨架磷过酸（核苷类、酚类、醇类）；出具获得+纯化+分享（NMR、HPLC）混合式化服务质量。

关于我们：

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