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生物提供聚乙二醇前药定制合成技术
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1. 技术简介
聚乙二醇(PEG)前药是将活性药物通过可水解连接键(如酯键、肼键、酰亚胺等)连接到PEG链上,改善药物的水溶性、血浆半衰期和免疫隐匿性,是当前临床与研发广泛采用的前药递送策略。PEG化处理已成功应用于肿瘤、疫苗等领域。
2. 前药原理
PEG链根据空间区域位阻和亲水拦截反应杜绝口服药更快的代谢率去掉;PEG可被动肇事逃逸蜂窝状内皮装置(RES)延长了循坏时段;PEG接入的用药在受众室内环境超时裂(如咸性、酶解),医治吸附性。3. 常用PEG修饰策略
规则化PEG遮盖(2k–20kDa):相当常常用,适小原子口服药物;分枝PEG(2臂、4臂):提供升举量;模块化PEG端基:NH₂、COOH、MAL、NHS、SH等不便接连;可分解联接桥:如肼键、酯键、二硫键等。4. 应用实例
PEG-DOX:能够酯键接连,含酸性降低;PEG-CPT(喜树碱):使用恶性肿瘤靶向疗法控制,提升药物一直时间段;PEG-串扰素/抗体阳性:有效改善蛋清药的平稳性和免疫细胞性。5. PEG前药定制服务内容
PEG大分子结构量先选(0.5k–40kDa),可定做单大分子结构、多臂、嵌段式;接键为了响应性缓解(pH、重置、酶等);PEG-抗癫痫药物配比设定(1:1,1:2);可作为冻干粉、皮下注射液型或纳米技术胶束型中药制剂;提拱昆虫级身体内药代加测支技。关于我们:
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多西他赛白蛋白质纳米技术粒
多西他赛白蛋白质纳米技术粒(docetaxel albuminnanoparticles, DANPs)
PEG化多西他赛白蛋白质纳米级粒(docetaxel loaded PEG-albumin nanoparticles, PEG-DANPs)
共载盐霉素钠和多西他赛的PLGA纳米级粒
多西他赛普朗尼克P123胶束
包载多西他赛的聚乙二醇-聚乳酸mPEG-b-PDLLA共聚物(DTX-PM)
pH刺激性型的DTX-Pluronic P123通过物胶束