熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技术

1. 技术背景
熊果酸（Ursolic acid, UA）是一种天然五环三萜类化合物，广泛存在于苹果皮、迷迭香等植物中，具有*癌、*炎、*氧化等多重生物活性。其分子结构含有C-3位羟基与C-28位羧基，其中C-28羧基反应活性高，是前药设计和衍生物合成的优选位点。通过C-28位接枝氨基酸或其衍生物，能显著改善其水溶性、生物利用度及靶向性。

2. 合成思路与设计策略

充分利用C-28羧基与核苷酸的氨基缩合成型酰胺或酯键；酪氨酸能选大自然酪氨酸（如甘氨酸、苯丙氨酸、谷氨酸等）或实用结构性表达酪氨酸（如带靶向治疗基团、荧光团等）；还可进的一步运用多肽、PEG、硫醚、酸敏等功能性系统架构，寻找成分多样化性。

3. 技术路线示意
熊果酸（C28-COOH） + 氨基酸（NH₂-R）
→ 活化（EDC/NHS）→ 酰胺化或酯化反应 → UA-C28-Amino acid

4. 应用优势

提升水溶性与口服吸收率；

靶向功能化（如LAT1转运、叶酸介导靶向）；

改善药动学参数，延长半衰期；

可开发为*肿瘤纳米前药、靶向递送系统、骨架材料等。

5. 常见衍生物类型

UA-C28-Gly（熊果酸-甘氨酸）；UA-C28-Val/Leu（疏水碳水化合物）资料膜透明性；UA-C28-Arg/Lys：形成阳阴阴离子性质与靶向治疗性；UA-C28-Peptide：的载体甄别与转运公司。

6. 定制服务内容

能提供从单一或多蛋白质接枝UA机构；可以选择联系键结构类型（酯/酰胺/腙/硫醚）；提拱节构定性分析（NMR、MS、HPLC）；可聯合微米媒体创设微米粒或微乳；支持软件昆虫药代与内部靶点实验报告定制开发。

关于我们：

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