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熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技术
发布时间:2025-07-01     作者:zhn   分享到:

熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技术

1. 技术背景
熊果酸(Ursolic acid, UA)是一种天然五环三萜类化合物,广泛存在于苹果皮、迷迭香等植物中,具有*癌、*炎、*氧化等多重生物活性。其分子结构含有C-3位羟基与C-28位羧基,其中C-28羧基反应活性高,是前药设计和衍生物合成的优选位点。通过C-28位接枝氨基酸或其衍生物,能显著改善其水溶性、生物利用度及靶向性。


2. 合成思路与设计策略

利于C-28羧基与酪氨酸的氨基缩合产生酰胺或酯键;酪氨酸必选当然酪氨酸(如甘氨酸、苯丙氨酸、谷氨酸等)或功能表性掩盖酪氨酸(如带靶点基团、荧光团等);还可进这一步转化多肽、PEG、硫醚、酸敏等功能表控制模块,户外拓展框架层次性性。


3. 技术路线示意
熊果酸(C28-COOH) + 氨基酸(NH₂-R)
→ 活化(EDC/NHS)→ 酰胺化或酯化反应 → UA-C28-Amino acid


4. 应用优势

提升水溶性与口服吸收率

靶向功能化(如LAT1转运、叶酸介导靶向);

改善药动学参数,延长半衰期;

可开发为*肿瘤纳米前药、靶向递送系统、骨架材料等。


5. 常见衍生物类型

UA-C28-Gly(熊果酸-甘氨酸);UA-C28-Val/Leu(疏水酪氨酸)资料膜透亮性;UA-C28-Arg/Lys:注入阳化合物因素与靶向治疗性;UA-C28-Peptide:媒体面部识别与运输。


6. 定制服务内容

能提供单一化或多氨基接枝UA架构;待选相连接键的类型(酯/酰胺/腙/硫醚);展示的结构表现(NMR、MS、HPLC);可连合微米媒介建设微米粒或微乳;支撑节肢动物药代与細胞靶向疗法试验开发技术。


熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技术

关于我们:

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