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HA-SS-PTX,透明质酸-二硫键-紫杉醇,一种典型的还原响应型小分子前药偶联物
发布时间:2025-07-01     作者:zhn   分享到:

HA-SS-PTX(透明质酸-二硫键-紫杉醇)

HA-SS-PTX不是种典例的保存异常型小原子核前药偶联物,由合理质酸与紫杉醇根据可断裂现象的二硫键衔接组成了。种购造既拥有了HA的靶点专业能力,又保证 了放疗化疗类类药的可调尽情释放,莫染为很多种癌症奈米类类药程序的根本整合基元。合出全过程中,第一个运行3,3'-二硫代丙酸或有些相似内含二硫桥的短链接触体,将其二端活性后与PTX偶联,得到PTX-SS前面体。继而将其与HA的羧基或增韧氨基参与合体作用,所用EDC/NHS系统加快酰胺或酯键的确立。结果乙酰乙酸为HA-SS-PTX前药。该原料在水里面才能演变成自安装纳米级颗粒肥料(比表面积约100–200 nm),既具备务必的疏水核能源力,也保持了亲水壳层,提升 身体内地理分布不安全稳定处理性。在癌体细胞内,二硫键能被GSH及时回归脱落,降低PTX原药,达到“良性良性肿瘤特异形降低”,缩减对常见组织开展致癌性。该安全体系通用于实体模型工具瘤改善论述中,在哺乳动物模型工具中突显出更为重要悬浮PTX的*良性良性肿瘤体验。

HA-SS-PTX

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