二硫键的聚糖衍生物定制技术
二硫键的聚糖衍生物定制技术
二硫键(-S–S-)做为属于可在生殖细胞内谷胱甘肽(GSH)环境终断裂的可挥发成分,诸多应用领域于融合“重现回复型”药品发挥系统化。将二硫键引出聚糖成分中,可融合刺激性回复型多糖的载体、前药整合物、自按装nm粒和妇科凝胶产品。技术构建策略:
活性基团引入:在多糖(如壳聚糖、葡聚糖、透明质酸等)主链或侧链引入氨基/羧基/羟基;
二硫键修饰:与含二硫键的连接臂偶联,如NHS-SS-NHS、SPDP、OPSS-PEG;
药物偶联或壳层形成:可再偶联抗癌药物、多肽、荧光基团或参与胶体自组装。
常见修饰方式:
- 羧甲基壳聚糖 + NHS-SS-NHS
- 葡聚糖-CHO + cystamine(半胱胺)
- 明亮质酸 + SPDP(二硫基吡啶)
- 多糖-OH + disulfide-containing diacid + DCC/EDC
关键技术点:
- 保持二硫键的角度(主链、侧链、交连位点);
- 调节相连臂长宽与溶解波特率;
- 可利用多糖掩盖量可以调节类药载量及脱离卡死。
常用试剂:
- Cystamine dihydrochloride(半胱胺二酸洗盐)
- NHS-SS-NHS(可吸附热塑剂)
- SPDP、Sulfo-LC-SPDP、OPSS-PEG-NHS
- EDC/NHS、DMTMM(偶联剂)
- 多糖延伸物(壳聚糖、葡聚糖、白色质酸)
应用方向:
还原响应载药系统、胶束、纳米凝胶、DNA/RNA递送系统、生物成像/治疗一体载体。
关于我们:
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