二硫键的聚糖衍生物定制技术
二硫键的聚糖衍生物定制技术
二硫键(-S–S-)当作一个可在体细胞内谷胱甘肽(GSH)生态环境间歇裂的可挥发结构的特征,广用于创建“还原操作系统出错型”中药放出操作系统。将二硫键导入聚糖结构的特征中,可创建激发出错型多糖的载体、前药汇聚物、自拆装纳米技术粒和妇科凝胶的原材料。技术构建策略:
活性基团引入:在多糖(如壳聚糖、葡聚糖、透明质酸等)主链或侧链引入氨基/羧基/羟基;
二硫键修饰:与含二硫键的连接臂偶联,如NHS-SS-NHS、SPDP、OPSS-PEG;
药物偶联或壳层形成:可再偶联抗癌药物、多肽、荧光基团或参与胶体自组装。
常见修饰方式:
- 羧甲基壳聚糖 + NHS-SS-NHS
- 葡聚糖-CHO + cystamine(半胱胺)
- 通透质酸 + SPDP(二硫基吡啶)
- 多糖-OH + disulfide-containing diacid + DCC/EDC
关键技术点:
- 控制二硫键的定位(主链、侧链、化学交联位点);
- 抑制连接方式臂尺寸与生物降解频率;
- 可用多糖遮盖量调药物剂量载量及缓解压力反应。
常用试剂:
- Cystamine dihydrochloride(半胱胺二酸洗盐)
- NHS-SS-NHS(可吸附热塑剂)
- SPDP、Sulfo-LC-SPDP、OPSS-PEG-NHS
- EDC/NHS、DMTMM(偶联剂)
- 多糖具象化物(壳聚糖、葡聚糖、透明体质酸)
应用方向:
还原响应载药系统、胶束、纳米凝胶、DNA/RNA递送系统、生物成像/治疗一体载体。

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