H2O2激活型前药定制合成技术

技术原理与背景：
过氧化氢（H₂O₂）在肿瘤微环境、炎症部位或缺血组织中含量升高（高于100 μM），因此可作为内源性刺激因子，触发前药结构的自我裂解，释放活性药物。H₂O₂敏感键常包括硼酸酯、硒代胺、吡咯烷酮等结构。

设计策略与核心反应机制：

1. 芳香硼酸酯（Ar-B(OR)₂）结构：可被H₂O₂选择性氧化为苯酚，导致药物释放；

2. 硒代胺/硒酰胺结构：H₂O₂氧化硒→解离反应，释放亲核药物片段；

3. 吡咯烷酮酯类：H₂O₂诱导烯醇结构断裂，释放酯链连接药物。

常见药物载体结构：

• *癌用量（DOX, CPT, PTX）

• *炎药物（SA, Dex）

• 荧光颜料（Cy5, Ce6）或光敏剂

典型定制路径示例：

• DOX-B(OR)₂-PEG
• CPT-Pinacolboronate（可空气氧化断了）
• PEG-Se-Curcumin（硒代接）

关键原料与常用试剂：

• 4-(Hydroxymethyl)phenylboronic acid
• Pinacolboronic ester
• Se-PEG-NH₂，PEG-B(OH)₂
• DCC/NHS，DMF、DMSO等有机溶剂

应用优势：

• 恶性肿瘤板块H₂O₂卡死减少食用的药物
• 降渗透性、改善精确定位解放
• 要用于医用混合式文件的开发

关于我们：

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