pH激活型前药定制合成技术

技术原理与反应机制：
肿瘤/炎症/内吞体环境通常呈弱酸性（pH 5.0–6.8），因此利用酸敏感键（hydrazone、acetal、β-thiopropionate、orthoester等）连接药物载体与母体结构，在酸性环境中断裂释放药物。

常见连接键与反应策略：

1. Hydrazone键：药物羰基 + hydrazide → pH 5–6 缓慢解离；

2. 缩醛/缩酮结构：药物酚羟 + 含醛PEG连接 → pH酸解键；

3. Schiff base：醛/酮药物 + 胺类共轭；

4. β-thiopropionate酯：可水解断裂的弱酸敏感键。

应用药物分子：

• DOX、PTX、Cur、5-FU
• 含醛类探头、酸解酯类治疗药物
• 外面装饰采用nm粒施放层

定制路径：

• PEG-hyd-DOX
• Acetal-PEG-Ce6
• mPEG-Schiff-paclitaxel
• PCL-pH比较敏感接枝PTX前药

所需试剂：

• Adipic acid dihydrazide
• mPEG-CHO，Acetal-PEG
• 2,4-Dimethoxybenzaldehyde
• DCC/EDC、DMF、DMSO、PBS抗震液（pH调试）

优势应用方向：

• 内吞体/淋巴肿瘤呈酸性尽情释放中成药
• 双层包复的奈米粒光降解
• 把控好性递送、削减毒副目的

关于我们：

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