金属元素螯合剂,DOTA-cyclo(RGDyK)
DOTA-cyclo(RGDyK) 是一种种将金属件螯合剂与靶向手术治疗疗法肽联系的工作大原子核,密切应用于大原子核三维成像和靶向手术治疗疗法手术治疗前沿技术。DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十三烷-1,4,7,10-四乙酸)是一种种四齿大环配体,能相对稳定螯合许多三价或二价不锈钢亚铁离子(如^68Ga、^177Lu、^90Y、^111In 等)。做好物变成增强性不高,適合适用胃中用途,以免复合铝离子自由触发毒副作用。普遍于辐射性线性核素标示,用来PET、SPECT显像或辐射性线性开展。环状五肽 cyclo(RGDyK)字段为 Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys。是梳理素蛋白激酶 αvβ3 和 αvβ5 的高柔软性配体。环状形式加快了对酶解的平稳性及感觉自己的亲和力。常見功用属于:原子视频学:列如 ^68Ga-DOTA-cyclo(RGDyK) 应用于 PET 成相,助力品牌定位整和素展现充足的安排。靶点放射性治疗方法:列如 ^177Lu-DOTA-cyclo(RGDyK),用做牵扯性诊治,借助精准脱贫输送机牵扯体力伤害性靶细胞系。用药研制:当作临床一体式化(Theranostics)的关键所在分子结构,用来规划设计新形射线性口服药物。