非靶向前体药物聚乙二醇-紫杉醇(mPEG-PTX)定制合成
非靶向前体药物聚乙二醇-紫杉醇(mPEG-PTX)
基本信息与结构组成:
mPEG-PTX 是将紫杉醇通过酯键或碳酸酯键与单端甲氧基修饰的聚乙二醇(mPEG)连接,形成的一种非靶向性前药分子。mPEG是一种亲水性高分子,可改善药物的水溶性和药代动力学特性。
合成方法:
mPEG(如mPEG2000)先通过活化后(如与氯甲酸酯或酸酐反应)引入中间连接基团,然后与紫杉醇反应生成酯/碳酸酯键连接物。*终产物为线性结构:
mPEG–连接臂–PTX
药理意义:
mPEG-PTX 的主要设计目标是提高紫杉醇的水溶性、延长半衰期、减少毒副作用,并避免使用有毒溶剂如Cremophor EL。由于PEG具有“隐身”效应,可避免前药被网状内皮系统(RES)快速清除,从而实现更长的体内循环。
產地:宝鸡pg电子娱乐游戏app
海洋生物
种类:科研管理
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