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非靶向前体药物聚乙二醇-紫杉醇(mPEG-PTX)定制合成
发布时间:2025-07-03     作者:zhn   分享到:

非靶向前体药物聚乙二醇-紫杉醇(mPEG-PTX)

基本信息与结构组成:
mPEG-PTX 是将紫杉醇通过酯键或碳酸酯键与单端甲氧基修饰的聚乙二醇(mPEG)连接,形成的一种非靶向性前药分子。mPEG是一种亲水性高分子,可改善药物的水溶性和药代动力学特性。

合成方法:
mPEG(如mPEG2000)先通过活化后(如与氯甲酸酯或酸酐反应)引入中间连接基团,然后与紫杉醇反应生成酯/碳酸酯键连接物。*终产物为线性结构:
mPEG–连接臂–PTX

药理意义:
mPEG-PTX 的主要设计目标是提高紫杉醇的水溶性、延长半衰期、减少毒副作用,并避免使用有毒溶剂如Cremophor EL。由于PEG具有“隐身”效应,可避免前药被网状内皮系统(RES)快速清除,从而实现更长的体内循环。

mPEG-PTX都是非靶向治疗型长重复前药,宽泛适用開發纳米级技术胶束、纳米级技术粒、针剂剂等药品。在合理必备条件下,酯键或碳酸酯键可被身体里的酯酶极慢淀粉水解,移除紫杉醇,保证控释视觉效果。临床实践前设计现示,mPEG-PTX存在非常好的接受性,毒副意义大于自由PTX,是紫杉醇水阴离子型前药开发管理中都比较成功的英文的体现其一。

產地:宝鸡pg电子娱乐游戏app 海洋生物

种类:科研管理

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