茄尼醇修饰的紫杉醇前药（PTX-Solanesol）

基本信息与结构特点：

PTX-Solanesol 是以紫杉醇（Paclitaxel, PTX）为活性药物核心，通过酯键或碳酸酯键与茄尼醇（Solanesol）偶联得到的一种疏水性前药分子。茄尼醇是一种天然存在于植物中的高度支化的萜类醇，具有11个异戊二烯单元，呈现高度疏水性和长链柔性特征。

设计与合成策略：
合成PTX-Solanesol通常通过紫杉醇与茄尼醇的羟基之间形成酯键连接，实现前药的构建。常见的合成方法包括使用DCC（dicyclohexylcarbodiimide）/DMAP等缩合剂体系，将茄尼醇活化后与PTX连接。

研究意义与药理优势：
该前药设计的核心思想是提高紫杉醇的脂溶性，从而增强其在疏水载体（如纳米乳、聚合物胶束或纳米颗粒）中的包载效率。同时，茄尼醇具有生物相容性，且能延缓前药在血液中降解，提供持续释放的药动学特性。

除此以外，是因为茄尼醇更具自然起源、不错的膜进行透水，它促进促进紫杉醇的細胞摄入利用率，还有在淋巴恶性肿瘤微环保中易被酯酶裂解，发挥紫杉醇。PTX-Solanesol 意味了高疏水、长链前药设定的方向上，適合建立自装配微米药材体系，在淋巴恶性肿瘤靶向疗法给药。

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