含二硫键的前药定制技术

一、技术原理

含二硫键（–S–S–）前药是一类在还原性微环境（如胞内谷胱甘肽 GSH 浓度升高）下断裂释放活性药物的智能前药结构，特别适用于癌细胞、炎症组织等富GSH微环境。

二、设计策略

类中药结构类型定量分析：明确类中药需不需要配备羟基、氨基或羧基等可淡化基团（如DOX、PTX、SN38等）。二硫键链接臂制作：普遍链接基团具有：3,3'-Dithiodipropionic acid（DTDP）Cystamine（具有刺激性一–NH₂与一–S–S–）4,4'-Dithiodibutyric acid对接模式：氨基中药 + DTDP（经由酰胺键无线连接）羟基性药物 + 二硫键醛基直接头（成型酯键）酚羟基性药物 + 含硫酰基连接管

三、合成流程示意

碱化无线连接臂（EDC/NHS碱化或醛化）与口服药物原子偶联养成前药中间的体可进1步包载至纳米技术技术村料中（如脂质体、缔合物纳米技术技术粒）不断增强靶向治疗

四、应用与优势

高GSH坏境下损伤挥发释放肿瘤药物挺高肉瘤身体部位的药用价值、较低渗透性可切合納米软件（如PEG、聚胺脂微球）实现目标控释

五、关键试剂推荐

公司名称	作用
DTDP、Cystamine	二硫衔接臂
EDC/NHS	酰胺键滋养剂
DOX、SN38、PTX	一般直接头肿瘤药物
DTT、GSH	身体之外恢复测试照表物

关于我们：

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