含二硫键的前药定制技术

一、技术原理

含二硫键（–S–S–）前药是一类在还原性微环境（如胞内谷胱甘肽 GSH 浓度升高）下断裂释放活性药物的智能前药结构，特别适用于癌细胞、炎症组织等富GSH微环境。

二、设计策略

口服药结构的讲解：确实口服药是配备羟基、氨基或羧基等可体现基团（如DOX、PTX、SN38等）。二硫键拼接臂结构设计：常常用拼接基团属于：3,3'-Dithiodipropionic acid（DTDP）Cystamine（所含3个–NH₂与同一个–S–S–）4,4'-Dithiodibutyric acid接触表现形式：氨基药材 + DTDP（依据酰胺键衔接）羟基药物治疗 + 二硫键醛基金属接头（达成酯键）酚羟基药物剂量 + 含硫酰基管接头

三、合成流程示意

纯化连入臂（EDC/NHS纯化或醛化）与用量分子式偶联形成了前药里边体可进步包载至奈米建材中（如脂质体、汇聚物奈米粒）增加靶向药物

四、应用与优势

高GSH生活环境下破裂脱离用量提高自己肉瘤布位的效果、有效降低致毒可切合納米设备（如PEG、聚氨酯发泡微球）构建控释

五、关键试剂推荐

名字	使用
DTDP、Cystamine	二硫联系臂
EDC/NHS	酰胺键产甲烷剂
DOX、SN38、PTX	种类直接头肿瘤药物
DTT、GSH	身体外抹除实验报告差表物

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