紫杉醇小分子前体药物定制技术

一、技术原理

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是极效*癌中成药，但其水可溶性低、毒副角色大。将其生成为小分子式前体中成药（前药）能加强溶水性、靶向疗法性及怪物可以控制性缓解压力。

二、前药设计方向

1. 连接位点选择

紫杉醇C2'位羟基为普遍修饰语位点建立可蛋白质水解酯键、酰胺键或神经敏感联系臂（如pH、GSH、酶积极地响应）

2. 前药结构设计

PTX-S-S-COOH → 二硫键敏感型

PTX-PEG2000 → 延长亲丙烯酸乳液行成胶束PTX-Val-Cit → 酶切敏锐接连，经常用于ADCPTX-phospholipid → 脂质前药型

三、合成步骤示例

紫杉醇与滋养相连基团体现（EDC/NHS/酰氯滋养）与PEG或小分子结构特征基团共轭达成PTX-前药结构特征若为汇聚物前药，可进一部組裝为納米粒

四、应用系统

PTX前药nm粒：湿气散性好，是和血管打PTX-脂质体：包载转化率高，癌症靶向疗法性强多用途共前药操作系统（如PTX+DOX前药协同管理）

五、推荐试剂

免疫试剂	不同的用途
紫杉醇	前药原药
PEG-NHS、Val-Cit-PABC	前药无线连接臂
EDC/NHS、DCC/DMAP	酰胺/酯键倡导
PLGA、DSPE-PEG2000	微米建立原材料

 

关于我们：

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