紫杉醇小分子前体药物定制技术

一、技术原理

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是极效*癌肿瘤用药，但其水消融性低、毒副影响大。将其被转化为小分子结构前体肿瘤用药（前药）能升降消融性、靶点性及生态学可以控制 性发出。

二、前药设计方向

1. 连接位点选择

紫杉醇C2'位羟基为一般淡化位点产生可淀粉水解酯键、酰胺键或的敏感链接臂（如pH、GSH、酶相应）

2. 前药结构设计

PTX-S-S-COOH → 二硫键敏感型

PTX-PEG2000 → 多亲丙烯酸乳液型成胶束PTX-Val-Cit → 酶切灵敏相连，通常用于ADCPTX-phospholipid → 脂质前药型

三、合成步骤示例

紫杉醇与产甲烷拼接基团不良反应（EDC/NHS/酰氯产甲烷）与PEG或小分子组成部分基团共轭养成PTX-前药组成部分若为聚合反应物前药，可进一点主装为纳米技术粒

四、应用系统

PTX前药納米粒：湿气散性好，符合门静脉针剂PTX-脂质体：包载生产率高，癌肿靶向治疗性强多基本功能共前药软件系统（如PTX+DOX前药推进）

五、推荐试剂

采血管	的主要用途
紫杉醇	前药原药
PEG-NHS、Val-Cit-PABC	前药连结臂
EDC/NHS、DCC/DMAP	酰胺/酯键构筑
PLGA、DSPE-PEG2000	納米创设原材料

 

关于我们：

成都pg电子娱乐游戏app 海洋生物工程技术有限新公司新公司专一于性能表化玻片，脂质体，微米的原用料，荧光的原用料，peg衍海洋生物工程、磁珠微球、核蛋白、多肽、氨基、小氧分子、海洋生物工程素类采血管、共聚物及光学性能表的原用料等各个科学的原用料的定制化人工产品。之内材料由pg电子娱乐游戏app 海洋生物楼主zhn出示，仅适用于成果转化 

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