紫杉醇小分子前体药物定制技术

一、技术原理

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是膏官*癌治疗性药物，但其水阴离子型低、毒副目的大。将其和转化了为小碳原子前体治疗性药物（前药）能发展析出性、靶向治疗性及菌物稳定性放。

二、前药设计方向

1. 连接位点选择

紫杉醇C2'位羟基为普遍体现位点注入可蛋白质水解酯键、酰胺键或神经敏感接臂（如pH、GSH、酶积极地响应）

2. 前药结构设计

PTX-S-S-COOH → 二硫键敏感型

PTX-PEG2000 → 添加亲水性树脂导致胶束PTX-Val-Cit → 酶切太敏感接入，惯用于ADCPTX-phospholipid → 脂质前药型

三、合成步骤示例

紫杉醇与产甲烷相连基团生理反应（EDC/NHS/酰氯产甲烷）与PEG或小团伙基团共轭确立PTX-前药框架若为缩聚物前药，可进那步安装为纳米技术粒

四、应用系统

PTX前药奈米粒：水散性好，非常适合冠状动脉针剂PTX-脂质体：包载效应高，癌症靶向药物性强多工作共前药装置（如PTX+DOX前药携手）

五、推荐试剂

生化试剂	的主要用途是什么
紫杉醇	前药原药
PEG-NHS、Val-Cit-PABC	前药接臂
EDC/NHS、DCC/DMAP	酰胺/酯键勾勒
PLGA、DSPE-PEG2000	奈米创建装修材料

 

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