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Chol-PEG-cRGD 三嵌段胆固醇-聚乙二醇-环状RGD肽的合成路径
发布时间:2025-07-04     作者:zhn   分享到:

Chol-PEG-cRGD(三嵌段胆固醇-聚乙二醇-环状RGD肽)

Chol-PEG-cRGD 是一种将胆固醇、聚乙二醇(PEG)与靶向肽(环状RGD)结合的三嵌段分子。该结构将胆固醇的膜结合能力、PEG的水溶性屏蔽作用以及cRGD对肿瘤细胞整合素αvβ3的靶向能力结合于一体,常用于靶向药物递送系统或靶向成像系统。


合成路径

先镶嵌 Chol-PEG-NH₂ 或 Chol-PEG-Mal;再将cRGD(经常富含巯基或羧基)用马来酰亚胺/巯重心击化学式、酰胺化或同一藕合响应与PEG末段衔接;货物为高胆固醇的食物-PEG-cRGD,享有知道构型和靶向药物模块。


功能特点

靶点性强:cRGD特异区分肉瘤心血管和肉瘤血细胞外观的聚合素αvβ3;长嵌套循环功能:PEG带来了“qq隐身”实际效果,提升血样半衰期;膜锚定性分析强:热量与脂质膜高亲和,有助于于脂质体/纳米技术粒平稳;全自动键媒介实现:非常适合用以实现靶向药物脂质体、胶束、囊泡等递送渠道。


典型应用

淋巴肿瘤靶向疗法治疗类药递送:使用紫杉醇、多西他赛等类药的靶向疗法治疗缓解压力;靶点光敏剂递送:如Ce6、ICG等光敏剂;靶点MRI/CT/PET成相探头绘制。

Chol-PEG-cRGD

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