药物偶联多肽定制技术

药物偶联多肽（Peptide-Drug Conjugate, PDC） 是通过共价键将多肽与化学药物连接的一类复合分子，具备靶向性强、组织穿透能力好、稳定性可调等优点。它结合了多肽的高选择性与小分子药物的高效杀伤作用，在*肿瘤、*菌、*炎等领域具有广泛前景。

1. 定制策略与设计原则

制剂偶联多肽其主要由五部分产生：靶向治疗肽段：如RGD、GE11、CPP、*菌肽等；进行连接子（Linker）：若为相对稳定型（PEG、SMCC等）或积极响应型（酶解、pH、恢复原等）；特异性药材氧分子：如紫杉醇、多柔比星、顺铂、5-FU、庆大霉素等。制作时要选择：药材分子结构的官能团活性酶；多肽的析出性与空间区域构象；接入子在人体降低机理（稳定的性与为了响应性）；避免出现重点药物团受到限制。

2. 合成路径

普遍的药物剂量-多肽偶联玩法有：a. 羧基-胺缩合（EDC/NHS）使用多肽-NH₂ 与药物剂量-COOH中的连到。举例子：5-FU-羧基体现后与含氧化钙含量胺的多肽联接。b. 巯基-马来酰亚胺想法适宜于治疗药物或肽中含-SH，与马来酰亚胺形成了相对稳定硫醚键。列举：多肽实现构建Cys残基，偶联顺铂质粒载体或DOX-maleimide。c. Click表现（CuAAC）炔基/叠氮掩盖后的肿瘤药物和多肽可在湿润状况下提高效率共轭。d. pH/酶刺激性连入如采用Gly-Phe-Leu-Gly、Val-Cit等可被溶酶体酶切割器的接入子，控制药材控释。

3. 典型示例

用药	偶联肽	采用
多柔比星（DOX）	RGD、多肽形式	良性肿瘤靶向药物
庆大霉素	*菌肽	靶向药物*菌
紫杉醇	CPP穿膜肽	提升胞内摄取量
5-FU	GE11	靶点EGFR呈阳性細胞

4. 定制参数

药形式：支持软件疏水、亲水、含芳环类药；多肽字段：支技靶点肽、穿膜肽、核准位肽等；偶联位点定向委培化（如N尾部、电脑端或赖氨酸侧链）；荧光/标出共突显（FITC、CY5、Cy7等）；先选PEG、二硫键、pH皮肤敏感接连子等中间的桥机构。

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