甘露糖修饰雷公藤红素(Man-Cel)定制技术
甘露糖修饰雷公藤红素(Man-Cel)定制技术
甘露糖修饰雷公藤红素(Mannose-Triptolide, 简称Man-Cel) 是一种具有靶向巨噬细胞/树突细胞能力的糖基化药物衍生物。通过甘露糖与雷公藤红素(Triptolide, TP)共价连接,能提高其在炎症组织或肿瘤免疫细胞富集区域的聚集能力,减小毒性、改善药效。
1. 技术核心原理
雷公藤红素(TP):三萜类抗体控药制剂,催化活性差异性,但渗透性强、水可溶性差;杨枝糖(Mannose):靶向药物C型凝集素多巴胺受体(如CD206、DC-SIGN),位置表答于M2型巨噬神经元和树突状神经元外层;Man-Cel 勾勒关键:控制雷公藤红素的靶向药物递送与控释,变低其对常规細胞的毒副作用。2. 合成策略
a. Mannose预滋养将杨枝糖生成为保存型相结一次产甲烷为含醛基或带羧基的延伸物;也可连枝linker如PEG、丁二酸应用于下一步偶联。b. 雷公藤红素呈现TP氧分子中更具羟基/醛基/酮基可溶性位点;可与杨枝糖经由缩合想法行成酯键或酰胺键;最常见化学交联剂:EDC/NHS、DCC、马来酰亚胺等。c. 建立接触臂(Linker)常动用PEG(如PEG200、PEG1000)看作柔性板相隔臂,增强构象公民权度;可进这一步装饰 pH/酶敏解链结构设计,保证 控释。d. 纯化与验证通过选择层析(硅胶制品、Sephadex)、HPLC分离纯化;成分核验通过NMR、LC-MS、FTIR、UV等分析的方法。3. 应用方向与优势
真菌感染性症状靶向疗法根治:风轻云淡湿性膝盖骨炎、肠炎;恶性肿瘤免疫肿瘤细胞肿瘤细胞上下调整:选性用于免疫肿瘤细胞肿瘤细胞可以抑制性M2巨噬肿瘤细胞;设计致癌性影响:凭借靶向疗法递送尽量不要非特男人毒副影响;长间歇/维持性提升:PEG化绘制怎强里面维持性。4. 可扩展功能
Man-Celnm化:将Man-Cel载入脂质体、PLGA、SiO₂、蛋清nm粒等app平台;多糖覆盖:以壳聚糖、海藻颗粒糖为壳层,升高安全性与组织摄食;连合递送操作系统:与siRNA、抗原、PD-L1促使剂共载,确保多靶点应对。5. 定制服务参数
投资项目 | 自选空间 |
Linker结构类型 | PEG、琥铂酸、丁二酸等 |
掩盖蛋白质型 | α-甘霖糖、2-脱氧甘霖糖等 |
质粒控制系统 | 纯Man-Cel氧分子或納米承载包载 |
比表面积(微米) | 50–200(如微米粒管理体系) |
数据分析方式方法 | NMR、MS、UV、释药的身材曲线、肿瘤细胞摄取量测量 |
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有关推存:
2055014-64-5,Azido-PEG6-NHS ester
Alkyne-PEG1-COOH,55683-37-9,Alkyne-PEG1-ACID
DOTAGA-tetra (t-Bu ester),CAS:306776-79-4
CAS:817562-90-6,DOTAGA-tetra (t-Bu ester)
1229705-06-9,RG-7388
Sulfo-SMCC,CAS:92921-24-9
N3-PEG12-COOH,1167575-20-3,Azido-PEG12-acid
N3-PEG24-COOH,N3-PEG36-COOH,CAS:1167275-20-3
Azido-PEG9-amine,CAS:1207714-69-9
Azido-PEG9-NHS ester,1108750-59-9,N3-PEG9-NHS este
Azido-PEG10-NHS,CAS:1108750-59-9,N3-PEG10-NHS