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甘露糖修饰雷公藤红素(Man-Cel)定制技术
发布时间:2025-07-07     作者:zhn   分享到:

甘露糖修饰雷公藤红素(Man-Cel)定制技术

甘露糖修饰雷公藤红素(Mannose-Triptolide, 简称Man-Cel) 是一种具有靶向巨噬细胞/树突细胞能力的糖基化药物衍生物。通过甘露糖与雷公藤红素(Triptolide, TP)共价连接,能提高其在炎症组织或肿瘤免疫细胞富集区域的聚集能力,减小毒性、改善药效。

1. 技术核心原理

雷公藤红素(TP):三萜类免疫细胞治理和改善剂,几丁质酶取得,但毒副作用强、水可溶性差;杨枝糖(Mannose):靶向疗法C型凝集素感觉(如CD206、DC-SIGN),长度理解于M2型巨噬上皮上皮细胞和树突状上皮上皮细胞表皮;Man-Cel 融合的目标:确保雷公藤红素的靶点递送与控释,减小其对平常体细胞的致癌性。


2. 合成策略

a. Mannose预滋养将甘霖糖转化成为恢复备份型齐头并进一歩产甲烷为含醛基或带羧基的延伸物;也可联枝linker如PEG、丁二酸用做后期偶联。b. 雷公藤红素淡化TP大分子中体现了羟基/醛基/酮基可溶性位点;可与甘霖糖采用缩合体现组成酯键或酰胺键;常常用交连剂:EDC/NHS、DCC、马来酰亚胺等。c. 传入拼接臂(Linker)常安全使用PEG(如PEG200、PEG1000)看做主动间距臂,的提升构象什么是原动件;可更进一步骤淡化 pH/酶敏解链架构,满足控释。d. 纯化与印证应用层析(矽胶、Sephadex)、HPLC提练;设备构造验收分为NMR、LC-MS、FTIR、UV等分析最简单的方法。


3. 应用方向与优势

真菌感染性发病靶向进行治疗进行治疗:随风湿性关节软骨炎、肠炎;淋巴肿瘤免役控制:条件性的功效于免役抑制作用性M2巨噬内部;整体毒素缩减:借助靶向疗法递送规避非炎症因子朋友毒副目的;长间歇/安稳性提升 :PEG化表达激发人体安稳性。


4. 可扩展功能

Man-Cel微米化:将Man-Cel载入脂质体、PLGA、SiO₂、蛋白质微米粒等系统;多糖发泡密封条:以壳聚糖、绿豆糖为壳层,提供维持性与肿瘤细胞摄取量;联手递送控制系统:与siRNA、表面抗原、PD-L1减缓剂共载,满足多靶点矫治。


5. 定制服务参数

工程可以範圍
Linker种类PEG、蜜腊酸、丁二酸等
淡化糖原类型α-杨枝糖、2-脱氧杨枝糖等
平台软件系统纯Man-Cel大分子或奈米媒介包载
孔径(nm)50–200(如纳米级粒组织体制)
具体分析方式方法NMR、MS、UV、释药曲线图、肿瘤细胞摄取量监测

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DOTAGA-tetra (t-Bu ester),CAS:306776-79-4

CAS:817562-90-6,DOTAGA-tetra (t-Bu ester)

1229705-06-9,RG-7388

Sulfo-SMCC,CAS:92921-24-9

N3-PEG12-COOH,1167575-20-3,Azido-PEG12-acid

N3-PEG24-COOH,N3-PEG36-COOH,CAS:1167275-20-3

Azido-PEG9-amine,CAS:1207714-69-9

Azido-PEG9-NHS ester,1108750-59-9,N3-PEG9-NHS este

Azido-PEG10-NHS,CAS:1108750-59-9,N3-PEG10-NHS