多糖修饰药物定制技术(Polysaccharide–Drug Conjugation)的合成路径
多糖修饰药物定制技术(Polysaccharide–Drug Conjugation)
1. 技术概述
多糖修饰药物是通过天然或半合成多糖与小分子药物共价连接或包载形成的复合体系,广泛用于靶向给药、控释递送、生物黏附性增强等用途。常见的多糖包括透明质酸(HA)、壳聚糖(CS)、葡聚糖(Dex)、海藻酸钠(Alg)等。
2. 多糖-药物结合方式
| 分类 | 用量连到手段 | 利用性能指标 |
| 共价联系型 | 酯键、酰胺键、腙键等 | 控释好,稳定可靠性强 |
| 物理性包载型 | 感应电/疏水用处达成复合材料物 | 加工过程非常简单 |
| 自組裝胶束 | 多糖掩盖脂质或聚合反应物自拆卸 | 实时控制粒度分布 |
3. 合成路径
A. 共价法多糖预绘制羧基或醛基药剂改善氨基、肼、巯基接入桥:Hydrazone(pH回复)、SS(重置回复)B. 包载/吸出法多糖稀硫酸里添加入药物治疗导致电解质溶液、微球适合用于疏水药品如紫杉醇、多西他赛4. 应用实例
HA–DOX 共价前药:癌肿人体细胞CD44靶向药物CS–Curcumin 纳米技术胶束:上升姜黄素溶于性Dextran–Cisplatin:肾致癌性降版顺铂5. 推荐多糖及试剂
| 多糖素材 | 推送年纪 | 表达活性氧位点 | |||
| 透亮质酸(HA) | 5 kDa, 20 kDa | 羧基、醛基 | |||
| 壳聚糖(CS) | 50–200 kDa | 氨基、酰胺 | |||
| 葡聚糖(Dex) | 10–70 kDa | 羟基、醛基 | |||
| 海藻颗粒酸钠(Alg) | 100–250 kDa | 羧基 | |||
| 无机化学表达剂 | 作用 | ||||
| EDC/NHS | 酰胺键生成 | ||||
| Adipic acid dihydrazide (ADH) | 连接方式中药肼基 | ||||
| Maleimide-PEG-NHS | 获取响应的性链接臂 | ||||
| DTPA/EDTA | 不锈钢药品额定负载修饰语 | ||||

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应用场景:科学关于我们:
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