维生素E修饰的吉西他滨（GEM-VE）

中文名称： 维生素E修饰的吉西他滨
英文名称： Gemcitabine–Vitamin E Conjugate（GEM-VE）

简介：
吉西他滨（Gemcitabine, GEM）是一种经典的核苷类似物类*癌药，广泛用于胰腺癌、肺癌、乳腺癌等实体瘤的化疗。然而，其临床使用受限于体内代谢降解快、半衰期短及细胞摄取效率低等问题。为此，研究者将维生素E（Vitamin E, VE）与吉西他滨进行结构修饰，形成亲脂性的GEM-VE偶联物，以提高药物稳定性、生物利用度和肿瘤细胞膜穿透能力。

结构特点与合成方法：
GEM分子具有一个主要的氨基和两个羟基，适合作为酯或酰胺键的连接点。VE（通常为d-α-生育酚）则富含酚羟基和脂溶性链段。通过化学方法（例如DCC/DMAP催化）将GEM与VE通过酯键连接，形成GEM-VE偶联物。

反应步骤大致如下：

产甲烷维E的羧酸产生物；将GEM和其在无刺激状态下现象，有效控制现象pH与室温以保護GEM分子机构中敏感度的氨基糖环机构；纯化后经NMR、MS等表现其结构特征完全性。

性能优势：

从而延长脂可溶性：VE的建立同质性从而延长吉西他滨的膜很透亮性；分解相对稳相关性减弱：有没有效提升吉西他滨在身上的不断循环事件；靶向药物递送优势：VE基团可插入图脂质体或微米粒中，用作载药体系在校园营销推广活动的环节之中所构建；P-gp漏掉程度：VE具组成部分抑制性P-gp的功能模块，能够抗衡多药耐药性（MDR）的问题。

应用领域：
主要用于制备吉西他滨前药系统，如：

GEM-VE纳米级粒、胶束、脂质体；靶向中成药中成药发出系统软件（与抗体阳性/配体共载）；多药联用系统（与多柔比星、顺铂等组成用）。

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研 

以上资料由pg电子娱乐游戏app 生物小编zhn提供，仅用于科研  

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