米托蒽醌–胆固醇复合物定制技术

一、技术背景

米托蒽醌（Mitoxantrone）是一种双芳香族蒽醌类DNA交联剂，具*肿瘤与免疫抑制活性。研究表明其与胆固醇间可形成稳定的疏水复合物，从而提高药物溶解性、降低血浆蛋白结合，改进细胞摄取与骨髓抑制毒性。

 

二、合成方案

1. 就直接协调一致法溶解完 mitoxantrone base 与碳水化合物于EtOH/DMSO；很快回升至 40–60 °C 并混和 2–4 h；散热溶解和好物，离心法采集而来，并洗洁清除自由自在药。2. 胆固醇升高脂纳米级包载法将 mitoxantrone 和胆固醇高溶解酒精交织；高速流入水相（是指 Tween 80 或 Tween 20 配套）；构成水乳后，经熔融挤出或超声心动图支离破碎至nm级；操作步骤可配合默契 PEG-PEGylated 进一大步稳定可靠塑料物。3. 固态碳原子包合凭借共晶/晶粒技术应用，从有机物石油醚中操控晶粒时延导致 mitoxantrone·Cholesterate； 

三、产品表征

粒度：50–120 nm；中药与胆固醇升高摩尔比：1:1 / 1:2 可选择；封裝成功率： >75%；沸点/DSC证明怎么写符合的特征；可溶性高，溶于水的度测验：在一般的水都可溶性高，溶于水的度较放任药增加最少得10×；神经细胞系试验检测：强化神经细胞系摄取量，IC₅₀减小0.5–1 log。

四、定制参数

工程	调节范畴
用量–Chol比例怎么算	1:0.5 ~ 1:3
納米粒度	50–150 nm（PDI<0.2）
PEGylation/安全剂	PEG-DSPE, Poloxamer, Tween 80
载量	Drug load 5–20 wt%
pH维持性	pH 6.5 vs 7.4 解放控制
包合具体方法	协调/包载/黏结结晶体自选

 

五、应用亮点

靶向药物与缓凝：胆固促膜凝固，减轻凝放，下降骨髓毒副作用；资料见效：休外/内部类别延长组织细胞攻击吸收率1.5–3×；共同手术治疗app：可与脂质体/抗体调整组合公式运用。 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

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