米托蒽醌–胆固醇复合物定制技术

一、技术背景

米托蒽醌（Mitoxantrone）是一种双芳香族蒽醌类DNA交联剂，具*肿瘤与免疫抑制活性。研究表明其与胆固醇间可形成稳定的疏水复合物，从而提高药物溶解性、降低血浆蛋白结合，改进细胞摄取与骨髓抑制毒性。

 

二、合成方案

1. 随便积极配合法溶于 mitoxantrone base 与热量于EtOH/DMSO；极慢增温至 40–60 °C 并均匀搅拌 2–4 h；冷确溶解塑料物，离心式回收，并洗滌剔除自由权药。2. 低密度胆固醇脂微米包载法将 mitoxantrone 和蛋白质溶解于甲醇混后；加快灌入水相（包涵 Tween 80 或 Tween 20 辅助的）；型成水乳后，经挤出来或多普勒彩超粉碎至納米级；操作步骤可搞好团结 PEG-PEGylated 进第一步稳固分手后复合物。3. 固状大分子包合应用共晶/心得系统，从有机质相转移催化剂中控住心得强度进行 mitoxantrone·Cholesterate； 

三、产品表征

粒级：50–120 nm；药材与胆固醇高摩尔比：1:1 / 1:2 要选；打包封装能力： >75%；融点/DSC证明文件和好特征英文；融解度测式：在水下融解度较优质药提高了一定10×；肿瘤细胞膜校正：改善肿瘤细胞膜摄食，IC₅₀拉低0.5–1 log。

四、定制参数

工程项目	可调节为范围图
制剂–Chol比列	1:0.5 ~ 1:3
奈米比表面积	50–150 nm（PDI<0.2）
PEGylation/稳定性剂	PEG-DSPE, Poloxamer, Tween 80
载量	Drug load 5–20 wt%
pH相对热稳定性分析	pH 6.5 vs 7.4 放出可调
包合措施	加上/包载/结合单晶体可以选择

 

五、应用亮点

靶点与缓凝：胆固醇高促膜交融，廷缓凝放，削减骨髓毒副作用；延长辽效：身体/胃中实体模型延长受损细胞攻击的效率1.5–3×；联席治疗方法游戏平台：可与脂质体/免疫细胞控制组合成动用。 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

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