半乳糖苷修饰的齐墩果酸定制技术

一、背景介绍

齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）是一种天然五环三萜类化合物，具备*炎、抗氧化、*肿瘤活性。通过半乳糖苷修饰，不仅可以改善其 水溶性、生物利用度和靶向性，还能增强其对肝细胞、肿瘤细胞的特异性亲和作用。

 

二、设计与合成路线

1. 齐墩果酸官能位点决定齐墩果酸享有 C-28羧基 和 C-3羟基 三个重点体现位点；所用的联系习惯：酯化相连半乳糖苷；醚化接连；依据PEG-linker接入半乳糖残基。2. 半乳糖苷因素运行 β-D-Galactose pentaacetate 与齐墩果酸缩合；也可确认 半乳糖-醛基+胺 体现演变成酰胺进行连接。 

三、典型反应步骤

齐墩果酸产甲烷为酸酐或氯化物；与半乳糖苷（含羟基）在DMAP、DCC等催化氧化下影响；去养护体现（如去乙酰）；经柱层析纯化指标生成物。 

四、定制参数

参数指标	使用范围讲解
接枝占比	1:1 或多糖链缔合物接枝
水可溶	分明升级，适于打针/稀硫酸剂型
pKa设定	调节缓解压力波特率
认证措施	NMR, HPLC, HRMS, FTIR

 

五、应用方向

肝癌/肝钎维化靶向疗法冶疗；口服液或滴注给药的脂阴离子型药品亲水化定制；靶向治疗*肿癌药品发掘建模 ； 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

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