半乳糖苷修饰的齐墩果酸定制技术

一、背景介绍

齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）是一种天然五环三萜类化合物，具备*炎、抗氧化、*肿瘤活性。通过半乳糖苷修饰，不仅可以改善其 水溶性、生物利用度和靶向性，还能增强其对肝细胞、肿瘤细胞的特异性亲和作用。

 

二、设计与合成路线

1. 齐墩果酸官能位点选齐墩果酸含有 C-28羧基 和 C-3羟基 的两个主要是遮盖位点；使用的接触办法：酯化拼接半乳糖苷；醚化联接；进行PEG-linker连到半乳糖残基。2. 半乳糖苷源头选用 β-D-Galactose pentaacetate 与齐墩果酸缩合；也可依据 半乳糖-醛基+胺 反映成型酰胺联系。 

三、典型反应步骤

齐墩果酸碱化为酸酐或氯化物；与半乳糖苷（含羟基）在DMAP、DCC等崔化下不起作用；去爱护影响（如去乙酰）；经柱层析纯化受众结果。 

四、定制参数

性能	规模表明
接枝数量	1:1 或多糖链缔合物接枝
水可溶	很明显改善，适宜肌注/悬浊液中药制剂
pKa把控	可调节为施放速度
核实法律手段	NMR, HPLC, HRMS, FTIR

 

五、应用方向

肝癌/肝植物纤维化靶向药物进行治疗；口服液或注入给药的脂阴离子型抗癫痫药物亲水化来设计；靶点*肺部肿瘤口服药设计规划3d模型； 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

相关推荐：        

Cyanine5.5 carboxylic acid，1144107-80-1Hydroxy-PEG3-Tos ， 77544-68-4Lipoamido-PEG3-alcohol，1342764-64-0Bromo-PEG3-azide，940005-81-2Cy5.5 COOH,144107-80-1Tetraethylene glycol,，25322-68-3Cyanine5 COOH，1032678-07-11670249-37-2,N3-PEG9-COOH