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喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesterol Ester)的结构组成与连接原理
发布时间:2025-07-11     作者:zhn   分享到:

喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesterol Ester)

中文名称:喜树碱-胆固醇酯前药

英文名称:Camptothecin-Cholesterol Ester(CPT-Chol)

功能模块种类:拓补异构酶I缓和剂前药、脂质体嵌合聚己内酯、自制造递送标段

结构组成与连接原理:

喜树碱(CPT)是经典英文拓扑架构异构酶I减弱剂,但内部酯环架构易在生理上條件下开环灭活,且水溶解性差。根据将固醇与CPT相连(常根据CPT的20-OH位点),可促进其脂溶解性与架构平衡性。

典型连接方式:

热量-虎珀酸产甲烷后与CPT的20-OH酯化建成热量酯;便用接连臂如PEG、肼基等进一大步造成可以操控的保持结构特征;操控对接键分类保证 酸敏或酯酶特别敏感挥发。

功能优势:

增进CPT在脂质场景中的包封率与安稳性减慢CPT内酯环开环,提生在身上的*癌灵活性可自安装成納米粒,或与DSPE-PEG等脂质共安装增強肺部肿瘤靶向药物性与细胞膜摄取量性能

应用实例:

CPT-Chol脂质体在直肠癌、卵泡癌3d模型中的递送app搭配GSH敏感性前药粒,实现了胞内快速的激话减少与顺铂、紫杉醇等联用用在多药一体化系统在放疗抗药建模 中优化CPT生物并可以缓解毒副影响   

产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途:科研

喜树碱-胆固醇酯

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