喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesterol Ester)的结构组成与连接原理
喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesterol Ester)
中文名称:喜树碱-胆固醇酯前药
英文名称:Camptothecin-Cholesterol Ester(CPT-Chol)
功能模块种类:拓补异构酶I缓和剂前药、脂质体嵌合聚己内酯、自制造递送标段结构组成与连接原理:
喜树碱(CPT)是经典英文拓扑架构异构酶I减弱剂,但内部酯环架构易在生理上條件下开环灭活,且水溶解性差。根据将固醇与CPT相连(常根据CPT的20-OH位点),可促进其脂溶解性与架构平衡性。典型连接方式:
热量-虎珀酸产甲烷后与CPT的20-OH酯化建成热量酯;便用接连臂如PEG、肼基等进一大步造成可以操控的保持结构特征;操控对接键分类保证 酸敏或酯酶特别敏感挥发。功能优势:
增进CPT在脂质场景中的包封率与安稳性减慢CPT内酯环开环,提生在身上的*癌灵活性可自安装成納米粒,或与DSPE-PEG等脂质共安装增強肺部肿瘤靶向药物性与细胞膜摄取量性能应用实例:
CPT-Chol脂质体在直肠癌、卵泡癌3d模型中的递送app搭配GSH敏感性前药粒,实现了胞内快速的激话减少与顺铂、紫杉醇等联用用在多药一体化系统在放疗抗药建模 中优化CPT生物并可以缓解毒副影响产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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