紫杉醇-胆固醇前药(Cholesterol-Paclitaxel Conjugate)的应用实例
紫杉醇-胆固醇前药(Cholesterol-Paclitaxel Conjugate)
中文名称:胆固醇-紫杉醇偶联前药
英语怎么说名字:Cholesterol-Paclitaxel (Chol-PTX)的功能品类:疏水前药、脂质体载药板块、nm中成药自拆装基元结构设计原理:
凭借将热量与紫杉醇(Paclitaxel)共价接触(多以6-OH位点),构成必备自拆装本事和非常好亲脂性的制剂碳原子,助于建设方案稳定的、低毒、有效的制剂递送的平台。常见连接策略:
酯键拼接:实用胆固醇升高-羧酸与紫杉醇的6位羟基建立可溶解拼接;碳酸酯进行连接:从而提高平衡性,可在胞内酯酶反应下移除;pH敏锐接:来设计可裂解的hydrazone、acetal或cis-aconityl接键。功能优势:
增强紫杉醇在水大环境中的溶解性性毛病资料载药系统化的膜亲和性与良性肿瘤聚集水平(EPR反应)演变成自制做纳米技术粒或导入脂质多层中加快不稳性变少紫杉醇对感觉神经、直肠腔等系统化渗透性应用实例:
Chol-PTX脂质体适用于肝癌、胰腺癌等高抗药效性良性肿瘤方法与抗体上下调整剂(如CpG、R848)共载采用抗体化疗药公司联用DSPE-PEG勾勒长循环系统微米粒,改变主动性或被动技能靶点勾勒积极地响应性前药程序(如GSH/酸敏)用作组织细胞内特异保持产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研

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