叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)定制合成
叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)
一、简介
FA-DEX-THP是一种通过叶酸(FA)修饰的葡聚糖(DEX)载体,将*肿瘤药物吡柔比星(THP)以共价键或配位键方式结合,实现靶向输送与控释功能。
二、设计与组成
DEX:天然植物多糖,享有非常好的水可溶、怪物相融性;FA:掌握FR,达到自动靶向疗法;THP:阿霉素像物,应用在中药治疗多类实体的瘤;控制系统可实现羧基与氨基偶联、或实现醛基可能会导致席夫碱反馈垃圾装载THP。三、制备过程
将葡聚糖羟基氧化反应为醛基(NaIO4处里);与THP反應养成席夫碱键;第三借助EDC/NHS生物体现导入FA。四、靶向释放机制
在肿瘤组织中,酸性环境和溶菌酶可加速葡聚糖降解与THP释放。席夫碱键在pH 5.0环境下不稳定,促进药物脱离。
五、体内外药效评估
神经元水平面:FA呈现组在FR呈阳性肺部肿瘤神经元中含会高摄入率;哺乳动物实践:FA-DEX-THP在荷瘤鼠体里表示出更为重要的*肉瘤化学活化与更低毒副做用。六、优势总结
FA-DEX-THP具有靶向性强、生物降解性好、低毒副作用的特点,是一种潜力良好的靶向*肿瘤药物系统。
产址:杭州
妙用:研究
关于举荐:
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