叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)定制合成
叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)
一、简介
FA-DEX-THP是一种通过叶酸(FA)修饰的葡聚糖(DEX)载体,将*肿瘤药物吡柔比星(THP)以共价键或配位键方式结合,实现靶向输送与控释功能。
二、设计与组成
DEX:天然植物多糖,更具保持良好的水阴离子型、怪物相融性;FA:自动识别FR,实现了及时靶向药物;THP:阿霉素相似物,于治愈多种不同实体线瘤;体系可借助羧基与氨基偶联、或借助醛基导致席夫碱不良反应装车THP。三、制备过程
将葡聚糖羟基空气氧化为醛基(NaIO4操作);与THP化学反应建立席夫碱键;后凭借EDC/NHS化学工业呈现传入FA。四、靶向释放机制
在肿瘤组织中,酸性环境和溶菌酶可加速葡聚糖降解与THP释放。席夫碱键在pH 5.0环境下不稳定,促进药物脱离。
五、体内外药效评估
癌细胞核的水平:FA淡化组在FR弱阳肉瘤癌细胞核中含会高摄取量率;小动物测试:FA-DEX-THP在荷瘤鼠机体界面显示出更好的*肿癌催化活性与更低毒副角色。六、优势总结
FA-DEX-THP具有靶向性强、生物降解性好、低毒副作用的特点,是一种潜力良好的靶向*肿瘤药物系统。
制造地:昆明
不同的用途:教学科研
相应选择:
DSPE-PEG2k-MAL
DSPE-PEG2k-TCO
DSPE-PEG2000-FITC
DSPE-PEG2K-NHS
TCO-PEG4-NHS Ester