叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)定制合成
叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)
一、简介
FA-DEX-THP是一种通过叶酸(FA)修饰的葡聚糖(DEX)载体,将*肿瘤药物吡柔比星(THP)以共价键或配位键方式结合,实现靶向输送与控释功能。
二、设计与组成
DEX:非天然多糖,拥有优质的水可溶、生物体相融性;FA:掌握FR,进行主动的靶点;THP:阿霉素近似物,应用在治療各种实体化瘤;系统性可利用羧基与氨基偶联、或利用醛基导至席夫碱想法运载THP。三、制备过程
将葡聚糖羟基脱色为醛基(NaIO4除理);与THP作用达成席夫碱键;结尾按照EDC/NHS催化遮盖对接FA。四、靶向释放机制
在肿瘤组织中,酸性环境和溶菌酶可加速葡聚糖降解与THP释放。席夫碱键在pH 5.0环境下不稳定,促进药物脱离。
五、体内外药效评估
细胞核膜水平面:FA突显组在FR呈阳性肉瘤细胞核膜含有更高一些摄食率;两栖动物工作:FA-DEX-THP在荷瘤鼠身体内出现出更高的的*肉瘤可溶性与更低毒副效应。六、优势总结
FA-DEX-THP具有靶向性强、生物降解性好、低毒副作用的特点,是一种潜力良好的靶向*肿瘤药物系统。

产于:石家庄
借款用途:研发
相关选择:
DSPE-PEG2k-MAL
DSPE-PEG2k-TCO
DSPE-PEG2000-FITC
DSPE-PEG2K-NHS
TCO-PEG4-NHS Ester


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