聚磷酸酯P键合含有二硫键和叠氮基团的喜树碱衍生物（P(EAEP-PPA)-g-ss-CPT）

一、简介与结构设计
该系统为一种功能化聚磷酸酯（Polyphosphoester, PPA）骨架的聚合物前药，结构中引入了二硫键（ss）和叠氮基团（N₃），可用于后期的点击化学修饰，同时将喜树碱（Camptothecin, CPT）以还原敏感方式（ss键）连接，构建成P(EAEP-PPA)-g-ss-CPT前药聚合物。

二、合成思路

以EAEP（2-ethynylaminoethyl phosphate）为内含炔基的复合性性加聚物，利用开环汇聚转化成主链P(EAEP-PPA)；确认氨基呈现产生二硫键（如用SPDP或DTPA等上面体）；喜树碱经增韧（如管上巯基或氨基）与PPA主链经过ss键偶联；未作用的炔基可与叠氮化物进行CuAAC双击作用建立荧光标出或靶向治疗配体。

三、释放机制
二硫键在肿瘤微环境中的高还原性（GSH浓度高）条件下断裂，释放游离CPT，实现肿瘤选择性药物释放。PPA骨架降解温和，无毒。

四、生物性能

控释性：载药系统化在合适人体生理工作环境中不稳定性，而在高GSH生活条件下怏速放；靶向治疗药物性：凭借叠氮基团可深化骤拼接孕妇叶酸、RGD等靶向治疗药物配体；成相实力：CuAAC引出荧光团后具成相实力。

五、应用价值
该体系融合了还原响应性、功能化接枝位点及生物降解性，具备出色的递送潜力和定制能力，适合构建多模式前药系统、诊疗一体纳米药物。

产地：西安

用途：科研 

相关推荐：                     

FA-PEG2K-CholBiotin-PEG2000-COOHDSPE-PEG1K-恩曲他滨DSPE-PEG1K-恩曲他滨PLGA10K-SS-PEG5KcRGDyk-PEG2000-COOHRB-PEG2K-NH2