聚磷酸酯P键合含有二硫键和叠氮基团的喜树碱衍生物（P(EAEP-PPA)-g-ss-CPT）

一、简介与结构设计
该系统为一种功能化聚磷酸酯（Polyphosphoester, PPA）骨架的聚合物前药，结构中引入了二硫键（ss）和叠氮基团（N₃），可用于后期的点击化学修饰，同时将喜树碱（Camptothecin, CPT）以还原敏感方式（ss键）连接，构建成P(EAEP-PPA)-g-ss-CPT前药聚合物。

二、合成思路

以EAEP（2-ethynylaminoethyl phosphate）为富含炔基的功能表性聚己内酯，借助开环整合聚合主链P(EAEP-PPA)；经由氨基遮盖构建二硫键（如用SPDP或DTPA等在期间体）；喜树碱经增韧（如接上去巯基或氨基）与PPA主链能够ss键偶联；未反映的炔基可与叠氮化物开展CuAAC点一下反映构建荧光标记符号或靶点配体。

三、释放机制
二硫键在肿瘤微环境中的高还原性（GSH浓度高）条件下断裂，释放游离CPT，实现肿瘤选择性药物释放。PPA骨架降解温和，无毒。

四、生物性能

控释性：载药软件系统在日常生理上环镜中安稳，而在高GSH必要条件下更快的发挥；靶向药物药物性：用叠氮基团可进步连入备孕叶酸、RGD等靶向药物药物配体；显像工作实力：CuAAC传入荧光团后体现了显像工作实力。

五、应用价值
该体系融合了还原响应性、功能化接枝位点及生物降解性，具备出色的递送潜力和定制能力，适合构建多模式前药系统、诊疗一体纳米药物。

产地：西安

用途：科研 

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