叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药(FA-PEG-PMLA-CPT)
叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药(FA-PEG-PMLA-CPT)
一、构建概述
FA-PEG-PMLA-CPT是一种基于**聚苹果酸(PMLA)**的天然降解聚合物前药系统,PEG作为支链提高稳定性与生物兼容性,通过FA靶向FR阳性细胞,将喜树碱(CPT)共价接枝于PMLA主链中。
二、合成流程
PMLA合并/获取:的来缘于微生态学,主链上羧基极为丰富;PEG装饰:借助PMLA侧链羧基与PEG-NH₂偶联;FA突显:在PEG末段转化备孕叶酸(实现FA-NHS或FA-COOH的反应);CPT接枝:CPT经羟基纯化后(如琥铂酰化)与PMLA残渣羧基共价接枝。三、作用机制
靶向疗法判别:FA介导脂质体与FR阳型淋巴肿瘤人体细胞通过;缓凝控住:PMLA骨架在癌症内分解,挥发CPT;怪物可生物降解性强:可生物降解生成物为苹果系统酸,的安全高。四、体外与体内性能
FR抗体阳性组织细胞摄食更强,CPT发出更充分地;体中试验证实FA-PEG-PMLA-CPT比解离CPT抑瘤疗效好,毒素低;产生数率可借助PEG比倒调准。五、应用前景
该体系适合乳腺癌、卵巢癌等FR高表达癌症治疗,特别适用于需要降低CPT毒副作用的场景,具备可再设计性和高安全性。

制造地:成都
的主要用途:科学研究
相应的选择:
紫杉醇二聚体前药奈米粒 D-PTX@F127NPs
pH/GSH双异常的纳米级前药胶束;NLG919/PGA-Cys-PPA@Gd
肿瘤细胞核包围上更换免疫力前药微米粒 UCNPs-MT@mini SOG-4T1
多西紫杉醇前药/血卟啉共組裝纳米级粒;DSD/HP NPs
聚半乳糖-聚肉桂醛前药的两亲性共聚物 PGCA
载荷Pt(Ⅳ)前药的中空夹胶玻璃加硫铜纳米技术颗粒物
S-S键共轭肿瘤化疗口服药剂量羟基喜树碱和第二个代光敏剂口服药剂量ALA聚合了小原子前药 CPT-SS-ALA
TPCI/PTX@Lipo;额定负载和PTX的脂质体


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