叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药(FA-PEG-PMLA-CPT)
叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药(FA-PEG-PMLA-CPT)
一、构建概述
FA-PEG-PMLA-CPT是一种基于**聚苹果酸(PMLA)**的天然降解聚合物前药系统,PEG作为支链提高稳定性与生物兼容性,通过FA靶向FR阳性细胞,将喜树碱(CPT)共价接枝于PMLA主链中。
二、合成流程
PMLA制成/导入:源自于生物学体,主链上羧基雄厚;PEG绘制:运用PMLA侧链羧基与PEG-NH₂偶联;FA遮盖:在PEG尾端加入DHA(利用FA-NHS或FA-COOH化学反应);CPT接枝:CPT经羟基碱化后(如虎珀酰化)与PMLA的残留物羧基共价接枝。三、作用机制
靶向治疗自动识别:FA介导脂质体与FR抗体阳性肉瘤人体细胞联系;控释把控好:PMLA骨架在癌症内光降解,降低CPT;微生物化学光降解性强:化学光降解物品为iPhone酸,应急高。四、体外与体内性能
FR抗体阳性生殖细胞摄取量更强,CPT挥发更充足;身体科学试验证实FA-PEG-PMLA-CPT比散布CPT抑瘤视觉效果显著,致毒低;放传输速度可实现PEG比列调接。五、应用前景
该体系适合乳腺癌、卵巢癌等FR高表达癌症治疗,特别适用于需要降低CPT毒副作用的场景,具备可再设计性和高安全性。
产于:上海
应用场景:科研开发
涉及举荐:
紫杉醇二聚体前药奈米粒 D-PTX@F127NPs
pH/GSH双响应的的纳米技术前药胶束;NLG919/PGA-Cys-PPA@Gd
细胞系膜包囊上变换免疫系统前药纳米技术粒 UCNPs-MT@mini SOG-4T1
多西紫杉醇前药/血卟啉共组装流水线奈米粒;DSD/HP NPs
聚半乳糖-聚肉桂醛前药的两亲性共聚物 PGCA
短路电流Pt(Ⅳ)前药的双层塑炼铜nm粒子
S-S键共轭肿瘤化疗治疗制剂羟基喜树碱和第二个代光敏剂治疗制剂ALA组成了小碳原子前药 CPT-SS-ALA
TPCI/PTX@Lipo;根据和PTX的脂质体