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叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药(FA-PEG-PMLA-CPT)
发布时间:2025-07-14     作者:zhn   分享到:

叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药(FA-PEG-PMLA-CPT)

一、构建概述
FA-PEG-PMLA-CPT是一种基于**聚苹果酸(PMLA)**的天然降解聚合物前药系统,PEG作为支链提高稳定性与生物兼容性,通过FA靶向FR阳性细胞,将喜树碱(CPT)共价接枝于PMLA主链中。


二、合成流程

PMLA合并/获取:的来缘于微生态学,主链上羧基极为丰富;PEG装饰:借助PMLA侧链羧基与PEG-NH₂偶联;FA突显:在PEG末段转化备孕叶酸(实现FA-NHS或FA-COOH的反应);CPT接枝:CPT经羟基纯化后(如琥铂酰化)与PMLA残渣羧基共价接枝。


三、作用机制

靶向疗法判别:FA介导脂质体与FR阳型淋巴肿瘤人体细胞通过;缓凝控住:PMLA骨架在癌症内分解,挥发CPT;怪物可生物降解性强:可生物降解生成物为苹果系统酸,的安全高。


四、体外与体内性能

FR抗体阳性组织细胞摄食更强,CPT发出更充分地;体中试验证实FA-PEG-PMLA-CPT比解离CPT抑瘤疗效好,毒素低;产生数率可借助PEG比倒调准。


五、应用前景
该体系适合乳腺癌、卵巢癌等FR高表达癌症治疗,特别适用于需要降低CPT毒副作用的场景,具备可再设计性和高安全性。

叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药(FA-PEG-PMLA-CPT)


制造地:成都

的主要用途:科学研究 

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