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酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药(AD-DOX)的合成原理
发布时间:2025-07-14     作者:zhn   分享到:

酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药(AD-DOX)

一、结构设计
AD-DOX是由金刚烷(Adamantane, AD)和阿霉素(Doxorubicin, DOX)通过酸敏感连接键(如腙键、酰腙键)偶联形成的小分子前药,具有优良的肿瘤酸性微环境响应释放特性。

二、合成原理

将金刚烷结构设计形成DOX上;拼接位点首选DOX的氨基位或醛基位;插入表格腙/酰腙键建立pH的敏感无线连接。

三、酸响应机制

健康聚集(pH 7.4):AD-DOX稳定可靠存在的,不施放DOX;肉瘤阻止(pH 5.5~6.5)或溶酶体中(pH 4.5):接连键折断,DOX被释放出来。

四、生物学特性

小团伙节构,分解成非常简单;金刚烷构成具疏丙烯酸乳液,可进那步根据β-CD包合不断增强控释性;可与奈米质粒质粒、高聚物物掩盖达成更繁琐设计(如CD-AD-DOX超原子质粒质粒)。

五、应用优势

靶向药物发挥、大大减少毒副功效;开展DOX在肺部肿瘤内脏器官溶度,大幅度降低心理致癌性;可户外拓展训练为相互为了响应(酸+酶)系统的。

酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药(AD-DOX)


产自:成都

贷款用途:科技创新 

重要性推见:                    

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