酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药(AD-DOX)的合成原理
酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药(AD-DOX)
一、结构设计
AD-DOX是由金刚烷(Adamantane, AD)和阿霉素(Doxorubicin, DOX)通过酸敏感连接键(如腙键、酰腙键)偶联形成的小分子前药,具有优良的肿瘤酸性微环境响应释放特性。
二、合成原理
将金刚烷结构设计形成DOX上;拼接位点首选DOX的氨基位或醛基位;插入表格腙/酰腙键建立pH的敏感无线连接。三、酸响应机制
健康聚集(pH 7.4):AD-DOX稳定可靠存在的,不施放DOX;肉瘤阻止(pH 5.5~6.5)或溶酶体中(pH 4.5):接连键折断,DOX被释放出来。四、生物学特性
小团伙节构,分解成非常简单;金刚烷构成具疏丙烯酸乳液,可进那步根据β-CD包合不断增强控释性;可与奈米质粒质粒、高聚物物掩盖达成更繁琐设计(如CD-AD-DOX超原子质粒质粒)。五、应用优势
靶向药物发挥、大大减少毒副功效;开展DOX在肺部肿瘤内脏器官溶度,大幅度降低心理致癌性;可户外拓展训练为相互为了响应(酸+酶)系统的。产自:成都
贷款用途:科技创新
重要性推见:
酸敏形态的α-亚麻面料酸-阿霉素前体口服药物
MEL/PEG-DOX微米胶束;聚乙二醇-多柔比星包载美法仑
二硫键桥连的多西他赛-油脂酸前药;DTX-ss-PUFAs
工作环境卡死型通透质酸-鬼臼黑色素前药胶束;HA-PPT
备孕叶酸靶点酸强烈siRNA纳米级粒
备孕叶酸-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物 FA-PEG-PLGA
酸特别敏感聚氯化橡胶漆乙烷-接枝-阿霉素前药 PEO-g-allyl
酸特别比较敏感的穿膜肽Methyl-TH,Ethyl-TH
酸神经敏感的聚合反应物前药 PMPC-b-P(MEMA-hydrazide-DOX)