酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药(AD-DOX)的合成原理
酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药(AD-DOX)
一、结构设计
AD-DOX是由金刚烷(Adamantane, AD)和阿霉素(Doxorubicin, DOX)通过酸敏感连接键(如腙键、酰腙键)偶联形成的小分子前药,具有优良的肿瘤酸性微环境响应释放特性。
二、合成原理
将金刚烷构造获取DOX上;接触位点首选DOX的氨基位或醛基位;进到这一领域腙/酰腙键变成pH敏感性接连。三、酸响应机制
很正常结构(pH 7.4):AD-DOX不稳会有,不施放DOX;肉瘤策划 (pH 5.5~6.5)或溶酶体中(pH 4.5):接连键断裂现象,DOX被发挥。四、生物学特性
小原子核构成,提炼方便;金刚烷型式具疏水,可进第一步能够 β-CD包合明显增强控释性;可与纳米级质粒膜蛋白、水滑石物呈现确立更比较复杂系统(如CD-AD-DOX超分子结构质粒膜蛋白)。五、应用优势
靶向疗法解放、减低毒副用途;资料DOX在肉瘤的位置质量浓度,大幅度降低心肌致癌性;可拓展培训项目为重复卡死(酸+酶)控制系统。
產地:上海
作用:科研课题
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