吲哚美辛化学修饰聚乙二醇前药分子(MPEG-Indo)的合成方法与释放机制
吲哚美辛化学修饰聚乙二醇前药分子(MPEG-Indo)
一、背景介绍
吲哚美辛(Indomethacin, Indo)是一种非甾体*炎药(NSAID),具有*炎、部分*肿瘤活性,但长期使用胃肠道刺激强。通过化学方式将其接枝至聚乙二醇(MPEG)上,构建前药形式(MPEG-Indo),可改善其药代动力学与耐受性。
二、合成方法
吲哚美辛的羧基与MPEG尾部羟基在DCC/DMAP离子液体下酯化;生成稳定的MPEG-Indo酯键前药;
可进那步依据皂化或自拆卸型成奈米粒。三、释放机制
在血液循环系统中动态平衡;在酯酶或酸碱性环境中酯键油脂水解挥发释放活性酶Indo;用于于靶点疾病部位(疾病阻止含酸性高)。四、生物学特性
改变消融性、加长半衰期;缩短胃肠道伤害性;可以选择于肺部癌症引导方法,可抑制肺部癌症微自然环境中的COX-2表示;必备条件肯定抗毛细血管生成二维码帮助。五、前景展望
MPEG-Indo适用于缓释*炎治疗、癌症辅助治疗或术后镇痛药物系统,是一种绿色、安全、便捷的前药平台。
产址:渭南
功能:教学科研
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