叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒（FA-CS-Bufalin NPs）

一、研究背景
华蟾素（Bufalin）是一种来源于蟾蜍分泌物的强效*肿瘤天然产物，具有诱导凋亡、*转移和*血管生成等作用。但其水溶性差、生物利用度低、非选择性毒性大，严重限制临床应用。通过将其负载于壳聚糖（Chitosan, CS）纳米粒中，并引入叶酸（FA）靶向修饰，可提高其稳定性和肿瘤靶向性。

二、构建原理

CS：非天然阳阴离子多糖，体现了优异的生物体相匹配性与破乳性；FA：靶点辨别的癌症神经元表面层过表现的孕妇叶酸蛋白激酶；华蟾素：疏丙烯酸乳液*癌药，确认疏水影响包载于CS栽培基质中；产品 构成FA绘制的纳米级药物剂量系統（FA-CS-Bufalin NPs）。

三、制备方法

能够 EDC/NHS滋养CS壳聚糖的氨基，与FA拼接；合理利用阴离子聚集法或精华液-汽化法将华蟾素包载于FA-CS中；进行反渗透装置/透析纯化，造成均一nm粒。

四、性能特点

粒度分布：约100~200 nm，有弊于EPR定律；载药量高，控释很快；靶向治疗性强：在FR弱阳细胞膜中摄食使用率更高的；成脂血细胞凋亡水平更强。

五、体内外评价

生殖细胞核程度：对HeLa、MCF-7等FR阳性反应生殖细胞核治理和改善率升级；小动物实践：在小鼠肿癌型号中体现 更强肿癌遏制、低毒副影响。

六、应用前景
FA-CS-Bufalin纳米粒可用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌等FR阳性肿瘤治疗，是天然药物与靶向纳米技术结合的典型代表。

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