叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒（FA-CS-Bufalin NPs）

一、研究背景
华蟾素（Bufalin）是一种来源于蟾蜍分泌物的强效*肿瘤天然产物，具有诱导凋亡、*转移和*血管生成等作用。但其水溶性差、生物利用度低、非选择性毒性大，严重限制临床应用。通过将其负载于壳聚糖（Chitosan, CS）纳米粒中，并引入叶酸（FA）靶向修饰，可提高其稳定性和肿瘤靶向性。

二、构建原理

CS：大自然阳亚铁离子多糖，具备着优质的生物体相匹配性与涂层厚度检测性；FA：靶向疗法识别图片肺部肿瘤体细胞表面层过表达出的备孕叶酸感觉；华蟾素：疏水溶性*癌药，完成疏水角色包载于CS栽培基质中；整体布局进行FA突显的奈米药剂操作系统（FA-CS-Bufalin NPs）。

三、制备方法

按照EDC/NHS产甲烷CS壳聚糖的氨基，与FA连接方式；用亚铁离子凝心聚力法或面霜-汽化法将华蟾素包载于FA-CS中；实现超滤膜/透析纯化，确立均一nm粒。

四、性能特点

粒度：约100~200 nm，有助于于EPR相互作用；载药量高，控释迟缓；靶向疗法性强：在FR抗体阳性受损细胞中摄入能力更多；诱骗内部凋亡效果更强。

五、体内外评价

神经细胞核含量：对HeLa、MCF-7等FR抗体阳性神经细胞核减弱率提高自己；各种动物实验性：在小鼠淋巴癌肿模特中显视更强淋巴癌肿限制、低毒副用途。

六、应用前景
FA-CS-Bufalin纳米粒可用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌等FR阳性肿瘤治疗，是天然药物与靶向纳米技术结合的典型代表。

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