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N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药(CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX)
发布时间:2025-07-14     作者:zhn   分享到:

N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药(CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX)

一、前药策略介绍

CBZ-AAN-DOX是一种基于酶响应肽连接多柔比星(DOX)的小分子前药系统,其中CBZ-Ala-Ala-Asn是一个可被肿瘤相关酶(如天冬氨酰胺酶)识别裂解的肽连接基团,实现肿瘤内选择性释放。

二、结构说明

CBZ(苄氧羰基)未端保护措施,从而提高平衡性;三肽Ala-Ala-Asn:为酶回复靶字段;

DOX连接于肽C端:通过酰胺键共价连接。

三、作用机制

普通策划 酶表答低,前药固定;癌症团体天冬氨酰胺酶高表述,判断Asn位点;蛋白质水解折断发出DOX,启动时伤害性效用。

四、优势分析

的提升DOX特异形脱离;缩减左心致毒;小分子式形式,聚合成本费用低,适用口服液或打。

五、体内外评价

恶性肿瘤细胞膜中特异发挥;抑瘤率如果超过自由DOX,副角色明显降。

六、适用场景

该前药可在酶表明水平面差异化大的癌症(如胰腺癌、子宫癌)中满足识贫放,为肽联接前药制作出具范式。

CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX


生产基地:绵阳

的用途:研发 

有关选择:                          

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