N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药（CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX）
N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药（CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX）
一、前药策略介绍
CBZ-AAN-DOX是一种基于酶响应肽连接多柔比星（DOX）的小分子前药系统，其中CBZ-Ala-Ala-Asn是一个可被肿瘤相关酶（如天冬氨酰胺酶）识别裂解的肽连接基团，实现肿瘤内选择性释放。
二、结构说明
CBZ（苄氧羰基）下端保证，加快固确定；三肽Ala-Ala-Asn：为酶没有响应靶编码序列；DOX连接于肽C端：通过酰胺键共价连接。
三、作用机制
一般团体酶呈现低，前药安全稳定；肉瘤策划 天冬氨酰胺酶高表达方式，识別Asn位点；淀粉水解折断放出DOX，通电破坏力效应。四、优势分析
从而提高DOX特男人放出；缩减心房致毒；小原子结构设计结构设计，合成图片成本费用低，主要用于服食或注谢。五、体内外评价
肺部肿瘤血细胞中特异发挥；抑瘤率少于游走DOX，副目的正相关降底。六、适用场景
该前药可在酶表达爱水准不一致性大的肉瘤（如胰腺癌、暖巢癌）中实现了精淮脱离，为肽相连接前药发展可以提供范式。
產地：绵阳
不同的用途：成果转化
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