N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药(CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX)
N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药(CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX)
一、前药策略介绍
CBZ-AAN-DOX是一种基于酶响应肽连接多柔比星(DOX)的小分子前药系统,其中CBZ-Ala-Ala-Asn是一个可被肿瘤相关酶(如天冬氨酰胺酶)识别裂解的肽连接基团,实现肿瘤内选择性释放。
二、结构说明
CBZ(苄氧羰基)未端保护措施,从而提高平衡性;三肽Ala-Ala-Asn:为酶回复靶字段;DOX连接于肽C端:通过酰胺键共价连接。
三、作用机制
普通策划 酶表答低,前药固定;癌症团体天冬氨酰胺酶高表述,判断Asn位点;蛋白质水解折断发出DOX,启动时伤害性效用。四、优势分析
的提升DOX特异形脱离;缩减左心致毒;小分子式形式,聚合成本费用低,适用口服液或打。五、体内外评价
恶性肿瘤细胞膜中特异发挥;抑瘤率如果超过自由DOX,副角色明显降。六、适用场景
该前药可在酶表明水平面差异化大的癌症(如胰腺癌、子宫癌)中满足识贫放,为肽联接前药制作出具范式。生产基地:绵阳
的用途:研发
有关选择:
拉洛他赛-脂肪的醇小分子式前药 LTX-AEO
卡巴他赛-脂质醇小原子核前药 CTX-AEO
鬼臼毒性-9-芴甲醇小碳原子前药纳米技术粒
氯法拉滨的小原子前体肿瘤药物
紫杉醇-油酸小氧分子前药 CLA-PTX
舒林酸-原酸酯小原子核前药
脯氨酰羟化酶小原子核光敏前药