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修饰多肽定制技术(Modified Peptide)
修饰多肽(Modified Peptide)是指在多肽序列基础上引入特定化学官能团、生物探针、递送基团、保护结构等修饰的多肽,具有增强稳定性、靶向性或新颖生物功能的特点。此类修饰是推动多肽从基础研究向临床应用的重要桥梁。
1. 常见修饰类型
(1)N-端与C-端修饰
N-端乙酰化(Ac-):影响外源酶设别,提高自己休内安全安全稳定处理;C-端酰胺化(–NH₂):洗去负自由电荷,模拟仿真天然植物肽最末端。(2)侧链化学修饰
转化官能团(–SH、–COOH、–NH₂、–OH、–alkyne、–azide)多肽–多肽交连、PEG体现、人体脂肪酸链体现等(3)结构锁定与构象修饰
二硫键环化、多硫桥烯烃鼠标点击环化(Ruthenium-catalyzed)主链甲基化(N-Me-AAs)、非具有构象(β/γ-肽)(4)靶向和识别修饰
增多RGD、NGR、YIGSR、TAT等多肽字段综合糖元(Gal、GlcNAc)、小原子配体或抗原片断2. 修饰技术路线
SPPS中转化用途碳水化合物或遮盖竞聚率合成图片后高效液相绘制(Post-Synthetic Modification)热塑剂辅助性偶联(EDC/NHS、Maleimide等)Click Chemistry(CuAAC)接入叠氮/炔基配体3. 修饰目的
促进安全稳界定、耐酶性(如临床研究多肽中成药 Octreotide)加强膜透性与肿瘤细胞摄取量使用率(CPP类掩盖)授予靶点性、菌物可视化分析效率装修设计可生物降解、工作条件出错型多肽文件(pH、酶、恢复原工作条件)4. 定制化服务范围
独特氨基酸等呈现(磷酸性反应、硝化反应、糖基化)支链、五位点、几斤复段体现与小碳原子、核蛋白、核酸偶联措施资源优化配置便携式表结合呈现设置工作方案(如PEG+脂质+荧光)用途:科研
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