多肽载药物定制技术(DOX-RGD、PTX-CPP)等
多肽载药物定制技术
1. 技术基础
多肽分子作为递送载体,具有低免疫原性、组织穿透性强、可编程性高等优点。其可用于小分子药物、生物大分子(RNA/DNA)递送。
2. 多肽类型与功能化策略
穿膜肽(CPP):如TAT、Penetratin,提供上皮细胞摄食。靶向药物疗法肽:如RGD(辨识梳理素)、NGR(心血管靶向药物疗法)、ANG(血脑第一道防线穿透性)。自拆装多肽:如Fmoc-FF,可组成微米纤维板膜蛋白结构设计。3. 多肽-药物连接方式
共价链接:实现化工键链接药品(酯键、酰胺键、pH敏感性键),把握放。非共价混合:疏水目的、静电放电目的或氢键吸附物食用的药物。自折装:疏水段和亲水段成分两性之间组成,自折装成nm粒状或胶束膜蛋白。4. 定制修饰与增强策略
PEG绘制:改善稳定义性、延长时反复时。多肽字段优化方案:用点转变、D-酪氨酸使用,增加耐酶性。反映性构思:引用可断了联接键(如GSH反映、酯键、硫醚键)。5. 应用案例
*癌药物多肽共轭(DOX-RGD、PTX-CPP)。
递送淀粉酶、RNA(TAT-siRNA、CPP-Cas9)。靶点改善病毒、主观能动性免疫系统病毒的多肽-抗癫痫药物共轭。用途:科研
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