多肽载药物定制技术(DOX-RGD、PTX-CPP)等
多肽载药物定制技术
1. 技术基础
多肽分子作为递送载体,具有低免疫原性、组织穿透性强、可编程性高等优点。其可用于小分子药物、生物大分子(RNA/DNA)递送。
2. 多肽类型与功能化策略
穿膜肽(CPP):如TAT、Penetratin,的提升细胞系摄取量。靶向药物治疗肽:如RGD(掌握聚合素)、NGR(静脉靶向药物治疗)、ANG(血脑障壁穿过)。自拼装多肽:如Fmoc-FF,可成型nm纤维板形式构成。3. 多肽-药物连接方式
共价进行接:实现物理化学键进行接食用的药物(酯键、酰胺键、pH敏锐键),管控发出。非共价黏结:疏水功用、如何消除静电功用或氢键树脂吸附药物剂量。自拆装:疏水段和亲水段组成的两性之间组成,自拆装成纳米技术粒状或胶束质粒载体。4. 定制修饰与增强策略
PEG修饰语:加强稳固性、减少反复时间间隔。多肽队列系统优化:根据点基因突变、D-有机酸换用,怎强耐酶性。异常性定制:运用可裂开相连键(如GSH异常、酯键、硫醚键)。5. 应用案例
*癌药物多肽共轭(DOX-RGD、PTX-CPP)。
递送球蛋白、RNA(TAT-siRNA、CPP-Cas9)。靶向口服药制疗发炎、自身业务免疫抗体疾患的多肽-口服药共轭。用途:科研
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