硼酸酯-阿霉素二聚体前药(DOX₂-Bor)的定制合成
硼酸酯-阿霉素二聚体前药(DOX₂-Bor)
分子特征:
DOX₂-Bor 是由两个DOX分子通过硼酸酯键连接的对称或非对称二聚体前药。硼酸酯结构是通过阿霉素分子的酚羟基与硼酸基团之间形成的可逆共价键构建的。
合成方法:
选购兼有一个硼酸基团的无线连接碳原子(如1,4-苯二硼酸或PEG-二硼酸);与DOX原子核中酚羟基不起作用产生硼酸酯成分;反映水平需要在无水、相对来说pH水平下实现,有效确保安全成酯。核心特点:
pH响应的缓解压力: 硼酸酯键在强强酸水平(如良性肿瘤微的环境)下易淀粉水解,提高网站DOX缓解压力;打造简单方便: 需不需要纯化实验试剂时需在温润先决条件下生成,可发展恰有种含羟基用药;可逆反应性性: 酯键动图可逆反应性,有有助于于制定智力卡死载药控制系统。应用优势:
恶性肿瘤微的环境回复性: 适用人群于引入来源于pH或糖原类角逐反应迟钝的靶向药物发出平台;糖靶向治疗拓展性: 硼酸酯能与糖份子(如唾沫酸)构建,使用于恶性肿瘤体细胞外表糖基的特异区分;多传统模式载药整体: 可优势互补荧光成相剂、糖基化体现、双药整体等多实用功能控制模块。潜在应用场景:
pH运行型nm粒: 打造pH控制释放出系统软件挺高DOX明确疗效;单糖靶向疗法治疗肿癌方法: 根据硼酸酯对糖基节构的掌握激发糖靶向疗法治疗手术药;组合式物理疗法: 与光热剂、免疫抗体刺激性剂共载提高自己融合的疗效。用途:科研
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