氨基甲酸酯二硫化物-阿霉素二聚体前药(DOX₂-SS)-西安pg电子娱乐游戏app
生物
氨基甲酸酯二硫化物-阿霉素二聚体前药(DOX₂-SS)
基本信息与结构:
DOX₂-SS 是一种通过氨基甲酸酯键(Carbamate linkage)与二硫化物桥(–S–S–)将两个阿霉素分子偶联起来的二聚体前药。其核心为一个可被肿瘤内还原环境激活的二硫化键,连接两个阿霉素的氨基位点,中间通过氨基甲酸酯键进行连接。
合成路线概述:
巧用DOX的氨基位点与异氰酸酯现象添加氨基甲酸酯键;按照含二塑炼机构的双官能接连子与两根阿霉素标段接连转变成轴对称机构;把握表现條件尽量不要交叉的情况聚合物或自缩合表现的会发生。性能与优势:
生物学稳判界定强: 氨基甲酸酯键较酯键稳判定,在生理特点状况下极具很不错的血浆稳判界定。靶点施放逻辑: 二塑炼键在恶性肿瘤微自然环境中(如高GSH)迅猛脱落,施发布生物阿霉素。免疫系统性原性低: 格局中避开机遇不大分子结构细节描写,少免疫系统性反應。研究应用与前景:
放疗抗药阻止: 在突变率或政策调控尽情释放强度可对*淋巴肿瘤组织对DOX的抗药体系。承载食材更换性好: 可包载于许多微米电商平台如PLA、PLGA、脂质体等。可绘制性强: 重点接触区域或两端可进一次连入靶向治疗配体、荧光团或任何抗癫痫药物碳原子。
用途:科研
关于我们:
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