亚胺键连接的 pH 响应阿霉素三聚体(T-DOXTBA)的设计原理
亚胺键连接的 pH 响应阿霉素三聚体(T-DOXTBA)
基本信息与结构特征:
T-DOXTBA 是由三个阿霉素(DOX)分子通过pH响应性亚胺键(Schiff base, –C=N–)连接形成的阿霉素三聚体结构。该结构中引入了多胺类桥联分子(如三乙烯四胺),通过可逆缩合反应在DOX的酮基与胺基之间形成亚胺键,从而构建出三聚体(Trimer)前药。
设计原理:
亚胺键可靠性: 在顺利中性化情况下可靠,在弱碱性情况下(pH 5.5~6.5,肿癌微环镜)发生的蛋白质水解,解放轻松自由DOX;三聚的结构: 享有较高的食用的药物装卸比,且四分子构筑多了全局疏丙烯酸乳液,极为有有益于纳米技术自拆装。功能特点:
酸相应解放: 挑选性相应癌肿安排中的酸碱性pH,从而提高药剂解放的的空间精准定位性;可自装配nm颗粒: T-DOXTBA三聚体在底层的水中出现动态平衡nm粒,增长内部动态平衡性与用药蓄积;框架宽敞: 避免分散口服药液化气泄漏隐患。应用前景:
主要用于于勾勒高药载、高挑选性移除的癌症诊治指标体系,非常符合与PEG、靶向治疗配体共組裝联合开发自动化纳米级治疗药物。
用途:科研
关于我们:
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